Daptomycin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Daptomycin.

Loại thuốc

Thuốc kháng sinh; kháng sinh họ lipopeptide.

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột đông khô pha dung dịch tiêm/truyền tĩnh mạch hàm lượng: 350 mg, 500 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Daptomycin được truyền tĩnh mạch trong 30 phút, cứ mỗi 24 giờ, Nồng độ đáy trong huyết thanh ở trạng thái ổn định đạt được bằng liều thứ ba.

Phân bố

Daptomycin được phân phối vào sữa mẹ. Gắn kết thuận nghịch và không phụ thuộc vào nồng độ với protein huyết tương. Liên kết với khoảng khoảng 90-93% protein huyết tương, chủ yếu là albumin. 

Chuyển hóa

Các nghiên cứu in vitro cho thấy daptomycin không được chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP. Các chất chuyển hóa không hoạt tính đã được phát hiện trong nước tiểu; vị trí và mức độ chuyển hóa chưa được xác định.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu bằng bài tiết qua thận; tương ứng khoảng 78 và 6% liều dùng trong nước tiểu và phân. Thời gian bán thải trung bình ở trạng thái ổn định là 7,7–8,3 giờ ở người lớn.

Dược lực học:

Daptomycin là một chất kháng khuẩn lipopeptide được sản xuất bởi vi khuẩn Streptomyces roseosporus. Daptomycin có hoạt tính chống lại vi khuẩn Gram dương hiếu khí, bao gồm các chủng có liên quan về mặt lâm sàng như: Staphylococcus aureus nhạy cảm và kháng với methicillin (MSSA / MRSA), S. aureus kháng vancomycin, Enterococci kháng vancomycin (VRE), Staphylococcus spp .,Streptococcus spp., Clostridiodes difficile, Clostridium perfringens, Finegoldia magna và Propionibacterium acnes.

Cơ chế hoạt động của daptomycin vẫn chưa được hiểu rõ. Daptomycin gắn kết với màng tế bào vi khuẩn gây ra sự khử cực nhanh điện thế màng tế bào. Sự mất điện thế màng làm ức chế sự tổng hợp ARN, ADN và protein với kết quả làm chết tế bào vi khuẩn.