Menadione

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Một naphthoquinone tổng hợp không có chuỗi bên isoprenoid và hoạt động sinh học, nhưng có thể được chuyển đổi thành vitamin K2 hoạt động, menaquinone, sau khi alkyl hóa in vivo.

Dược động học:

Menadione (vitamin K3) tham gia với vai trò là người đồng sáng lập trong quá trình gamma-carboxyl hóa dư lượng axit glutamic của dư lượng protein nhất định trong cơ thể. Những protein này bao gồm các yếu tố đông máu phụ thuộc vitamin K II (prothrombin), VII (proconvertin), IX (yếu tố Giáng sinh), X (yếu tố Stuart), protein C, protein S, protein Zv và yếu tố đặc hiệu cho sự tăng trưởng (Gas6 ). Trái ngược với các protein phụ thuộc vitamin K khác trong dòng đông máu, protein C và protein S đóng vai trò chống đông máu. Hai protein phụ thuộc vitamin K có trong xương là Osteocalcin, còn được gọi là protein G1a (gamma-carboxyglutamate) hoặc BGP, và protein G1a ma trận hoặc MGP. Gamma-carboxylation được xúc tác bởi gamma-carboxylase phụ thuộc vitamin K. Dạng giảm của vitamin K, vitamin K hydroquinone, là đồng yếu tố thực sự của gamma-carboxylase. Protein có chứa gamma-carboxyglutamate được gọi là protein G1a.

Dược lực học:

Menadione (Vitamin K3) là một tiền chất vitamin tan trong chất béo được chuyển đổi thành menaquinone trong gan. Vitamin K1 và K2 là các loại vitamin K. tự nhiên, trước đây, còn được gọi là phylloquinone, được tổng hợp bởi thực vật và có thể được tìm thấy trong các loại thực phẩm như rau bina, bông cải xanh, rau diếp, và đậu nành. Loại thứ hai, đôi khi được gọi là menaquinone, chủ yếu được sản xuất bởi vi khuẩn ở phần trước của ruột và ruột. Mặt khác, vitamin K3 là một trong nhiều phiên bản nhân tạo của vitamin K. Còn được gọi là menadione, chất tinh thể tổng hợp màu vàng này được chuyển thành dạng hoạt động của vitamin K2 bên trong cơ thể động vật. Mặc dù thiếu vitamin K có thể gây nguy hiểm, đặc biệt đối với trẻ sơ sinh có thể dễ dàng bị xuất huyết trên diện rộng, quá liều có thể gây bất lợi không kém. Trẻ sơ sinh được sử dụng quá liều vitamin K3 có thể bị kernicterus, một dạng tổn thương não nghiêm trọng có thể làm giảm vận động, chán ăn, co giật, điếc, chậm phát triển trí tuệ và thậm chí tử vong. Tình trạng này có liên quan đến nồng độ bilirubin cao bất thường, một sắc tố mật, trong các mô của não, có thể được gây ra bởi sự hiện diện của K3. Vì lý do này, K3 thường ít được sử dụng về mặt y tế hơn so với trước đây.