Levothyroxine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Levothyroxine (Levothyroxin)

Loại thuốc

Hormon tuyến giáp

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén (levothyroxine natri): 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137, 150, 175, 200, 300 microgam.

Lọ bột khô để pha tiêm (levothyroxine natri): 200 microgam, 500 microgam. 

Dung dịch uống: 5 microgam/giọt, chai 15 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Levothyroxine, sau khi uống được hấp thu ở dạ dày - ruột, đạt đỉnh trong máu sau khoảng 2 - 4 giờ. Hấp thu dao động từ 40% đến 80%, đói làm tăng hấp thu.

Tuổi già, một số thức ăn (ví dụ đậu nành và một số thuốc hoặc hóa chất) làm giảm hấp thu levothyroxinee.

Phân bố

Trên 99% lượng levothyroxine được liên kết với protein huyết tương; khoảng 3/4 liên kết với globulin (thyroxin-binding globulin-TBG), lượng còn lại liên kết với tiền albumin và albumin liên kết thyroxin.

Chuyển hóa

Levothyroxine được chuyển hóa ở gan và thận thành triiodothyroxin (liothyronin; T3) và dạng T3 bất hoạt (reverse T3; chiếm 40%). Sản phẩm chuyển hóa cuối cùng của levothyroxine sau các quá trình khử hóa nhóm amin và nhóm carboxyl là acid tetraiodothyroacetic; liên hợp với acid glucuronic và sulfuric trong gan.

Thải trừ

Nửa đời huyết tương của levothyroxine ở người có chức năng tuyến giáp bình thường khoảng 6 - 7 ngày; tăng lên ở người thiểu năng giáp (hypothyroidism), khoảng 9 - 10 ngày; giảm đi ở người cường giáp (hyperthyroidism), khoảng 3 - 4 ngày.

Dược lực học:

Levothyroxine là hormon chủ yếu của tuyến giáp, được sử dụng trong điều trị là chế phẩm tổng hợp, đồng phân tả truyền (L-thyroxin), dưới dạng muối natri.

Tác dụng dược lý chính của hormon giáp là tăng tốc độ chuyển hóa của các mô cơ thể, giúp điều hòa phát triển và biệt hóa tế bào. Nếu thiếu hormon này ở trẻ em, sẽ chậm lớn và chậm trưởng thành hệ xương và nhiều bộ phận khác của cơ thể, đặc biệt chậm cốt hóa các đầu xương, chậm tăng trưởng và phát triển bộ não.

Các tác dụng dược lý này biểu hiện ở mức tế bào qua trung gian, chủ yếu qua triiodothyronin. Levothyroxinee được khử ion trong các mô ngoại vi để tạo thành triiodothyronine được cho là dạng mô hoạt động của hormone tuyến giáp.