Labetalol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Labetalol hydrochloride

Loại thuốc

Thuốc điều trị tăng huyết áp; thuốc ức chế thụ thể beta và alpha1.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên bao phim: 100 mg, 200 mg, 300 mg hoặc 400 mg labetalol hydroclorid.

Thuốc tiêm, đường tĩnh mạch: 5 mg/ml labetalol hydroclorid, trong lọ 20 ml, 40 ml hoặc 50 ml và trong ống tiêm chứa sẵn thuốc đơn liều, 4 ml hoặc 8 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Labetalol được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Tmax từ 20 phút đến 2 giờ. Khả dụng sinh học có thể thấp tới 11% hoặc cao tới 86% và có thể tăng ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc khi dùng chung với thức ăn. 

Phân bố

Labetalol liên kết với protein khoảng 50% trong huyết thanh.

Chuyển hóa

Chuyển hóa ở gan chủ yếu thông qua con đường liên hợp với glucuronid.

Thải trừ

Bài tiết qua nước tiểu và qua mật vào phân. Labetalol có thời gian bán hủy từ 1,7-6,1 giờ.

Dược lực học:

Labetalol hydrochloride làm giảm huyết áp bằng cách chẹn các thụ thể alpha adrenergic động mạch ngoại vi, do đó làm giảm sức cản ngoại vi và bằng cách chẹn thụ thể beta đồng thời, bảo vệ tim khỏi phản xạ truyền động giao cảm.