Amikacin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Amikacin

Loại thuốc

Kháng sinh họ aminoglycoside.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm amikacin sulfate (có sulft để ổn định): 50 mg/1 ml (dùng cho trẻ em) và 250 mg/ml (2 ml, 4 ml).

Bột amikacin sulfate để pha tiêm (không có sulft): Lọ 250 mg hoặc 500 mg bột, kèm theo tương ứng 2 ml hoặc 4 ml dung môi để pha thuốc tiêm.

Biểu thị liều lượng và hàm lượng của amikacin sulfate dưới dạng amikacin. 1,3 mg amikacin sulfate tương ứng với 1 mg amikacin.

Dược động học:

Hấp thu

Không hấp thu qua đường uống, phải dùng đường tiêm.

Hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 0,5–2 giờ.

Phân bố

Phân bố vào xương, tim, túi mật, nhu mô phổi, mật, đờm, dịch tiết phế quản và dịch kẽ, màng phổi, dịch khớp.

Chỉ có nồng độ thấp phân bố vào dịch não tủy sau khi tiêm IM hoặc IV, nhưng khi màng não bị viêm, nồng độ thuốc trong dịch não tủy có thể bằng 50% nồng độ thuốc trong huyết thanh đồng thời.

Đi qua nhau thai.

Phân phối vào sữa với nồng độ thấp.

Liên kết với protein huyết tương thấp, < 11%.

Chuyển hóa và thải trừ

94-98% của một liều IM hoặc IV duy nhất được đào thải dưới dạng không đổi qua quá trình lọc cầu thận trong vòng 24 giờ. Thời gian bán thải là 2–3 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải từ 28–86 giờ ở người lớn bị suy thận nặng.

Dược lực học:

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycoside.

Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycoside bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc hệ thống vận chuyển Oxy.

Như vậy, hoạt tính aminoglycoside bị giảm nhiều trong môi trường kỵ khí. Aminoglycoside có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Đặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày

Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí. Amikacin được dùng để điều trị nhiễm khuẩn nặng, kể cả nhiễm khuẩn trong ổ bụng, viêm phúc mạc do các vi khuẩn gram âm nhạy cảm, bao gồm: Acinetobacter, E. coli,

Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Pseudomonas.

Amikacin thường dùng đầu tiên để điều trị nhiễm khuẩn Gram âm bệnh viện, nhất là ở những vùng vi khuẩn kháng gentamicin và tobramycin.