Lixisenatide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Lixisenatide là một chất chủ vận thụ thể peptide-1 (GLP-1) giống glucagon được sử dụng trong điều trị đái tháo đường týp 2 (T2DM). Nó được bán dưới tên thương hiệu Adlyxin bởi Sanofi-Aventis. Adlyxin nhận được phê duyệt của FDA ngày 28 tháng 7 năm 2016 [L763].

Dược động học:

Việc kích hoạt thụ thể GLP-1 bằng lixisenatide dẫn đến việc kích hoạt adenylyl cyclase [19193]. Điều này làm tăng nồng độ cyclic adenosine monophosphate trong tế bào dẫn đến việc kích hoạt protein kinase A (PKA) cũng như Epac1 và Epac2. PKA, Epac1 và Epac2 có liên quan đến việc giải phóng Ca2 + từ mạng lưới nội chất được gọi là con đường "khuếch đại" làm tăng giải phóng insulin khi con đường kích hoạt được kích hoạt. Bằng cách kích hoạt con đường khuếch đại này lixisenatide làm tăng bài tiết insulin kích thích glucose.

Dược lực học:

Lixisenatide hoạt động như một chất chủ vận ở thụ thể GLP-1. Ở tuyến tụy, chủ nghĩa chủ vận này dẫn đến tăng exocytosis insulin được kích thích bởi các tế bào đảo nhỏ beta. Điều này tạo ra sự giảm glucose trong máu do sự tăng hấp thu glucose của các mô [A19192]. Kích hoạt thụ thể GLP-1 trong đường tiêu hóa dẫn đến việc làm rỗng dạ dày bị trì hoãn được cho là làm trung gian tác dụng của lixisenatide đối với đường huyết sau ăn.