Dexmedetomidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dexmedetomidine

Loại thuốc

Thuốc an thần, thuốc ngủ

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch cô đặc để tiêm truyền 100 microgam/ml (lọ 2ml, 4ml, 10ml)

Dược động học:

Phân bố

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) của dexmedetomidine khoảng 118 lít. Tỷ lệ gắn kết với protein trung bình là 94% và hằng định qua các nồng độ khác nhau đã được thử.

Thuốc Dexmedetomidine liên kết với protein huyết tương giảm đáng kể ở các bệnh nhân suy gan so vói người khỏe mạnh.

Chuyển hóa

Thuốc Dexmedetomidine bị chuyển hóa sinh học hầu như hoàn toàn với lượng rất nhỏ thuốc được thải trừ qua nước tiểu và phân. Chuyển hóa sinh học bao gồm glucuronid hóa trực tiếp và chuyển hóa qua trung gian cytochrome P450.

Các đường chuyển hóa chính của dexmedetomidine là N-glucuronid hóa trực tiếp thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính; hydroxyl hóa phần chất béo (chủ yếu qua trung gian CYP2A6) của dexmedetomidin để tạo thành 3-hydroxy N-methyl dexmedetomidin, 3-carbox codexmedetomidin, và N-methyl-O-glucuronid dexmedetomidin.

Thải trừ

Thời gian bán thải giai đoạn cuối (T1/2) khoảng 2 giờ và độ thanh thải có giá trị ước tính khoảng 39 L/giờ. Không có thuốc dexmedetomidine dạng không đổi được phát hiện trong nước tiểu.

Khoảng 85% hoạt độ phóng xạ phát hiện trong nước tiểu được thải trừ trong vòng 24 giờ sau khi truyền. Phân đoạn hoạt độ phóng xạ thải trừ trong nước tiểu chứng tỏ rằng các sản phẩm N-glucuronid hóa chiếm khoảng 34% tổng bài tiết qua nước tiểu.

Dược lực học:

Dexmedetomidine là một chất chủ vận chọn lọc tương đối với thụ thể alpha 2_adrenergic.

Chất chủ vận alpha 2_adrenergic như dexmedetomidine và clonidine có tác dụng giảm đau, an thần liên quan liều và có một chút tác dụng gây mê và giúp duy trì sự ổn định huyết động học trong phẫu thuật bằng cách làm giảm sự đáp ứng của hệ giao cảm trong phẫu thuật.

Thêm vào đó, chất chủ vận thụ thể alpha 2_adrenergic hoạt động thông qua một số cơ chế giống như opiat trên não (ví dụ như hoạt hóa G-protein và liên kết kali), dẫn tới khả năng mất cảm giác đau và cho phép giảm liều opiat và kèm theo sự giảm hô hấp khi sử dụng đồng thời opiat.