Cariprazine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Cariprazine là một loại thuốc chống loạn thần được phát triển bởi Gedeon Richter và được Actavis bán dưới tên thương mại Vraylar. Cariprazine hoạt động như một chất chủ vận một phần thụ thể D2 và D3, có tính chọn lọc cao đối với thụ thể D3. Cơ chế này tương đối độc đáo, vì nhiều thuốc chống loạn thần khác là chất chủ vận D2 và 5-HT2A. Cariprazine đã được FDA chấp thuận vào tháng 9 năm 2015 và được chỉ định trong điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực. Hành động trên các hệ thống dopaminergic làm cho nó cũng có khả năng hữu ích như một liệu pháp bổ sung trong rối loạn trầm cảm chính.

Dược động học:

Cơ chế tác dụng của cariprazine trong bệnh tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực I vẫn chưa được biết rõ. Tuy nhiên, hiệu quả của cariprazine có thể được trung gian thông qua sự kết hợp giữa hoạt động chủ vận từng phần ở trung tâm dopamine D2 và thụ thể serotonin 5-HT1A và hoạt động đối kháng ở thụ thể serotonin 5-HT2A. Cariprazine tạo thành hai chất chuyển hóa chính là desmethyl cariprazine (DCAR) và didesmethyl cariprazine (DDCAR), có cấu hình gắn kết thụ thể in vitro tương tự như thuốc mẹ.

Dược lực học:

Cariprazine hoạt động như một chất chủ vận từng phần tại các thụ thể dopamine D3 và D2 có ái lực gắn kết cao. Cariprazine hoạt động như một chất đối kháng ở các thụ thể 5-HT2B và 5-HT2A với ái lực gắn kết cao và trung bình cũng như nó liên kết với các thụ thể histamine H1. Cariprazine cho thấy ái lực gắn kết thấp hơn với các thụ thể serotonin 5 HT2C và α1A- adrenergic và không có ái lực đáng kể đối với các thụ thể muscarinic cholinergic.