Hydroxyzine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Hydroxyzine (hydroxyzin)

Loại thuốc

Kháng histamin, chống nôn, chống ngứa, làm dịu

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 25 mg, 50 mg, 100 mg

Hỗn dịch: 25 mg/5 ml

Sirô: 10 mg/5 ml

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg

Thuốc tiêm: 25 mg/ml, 50 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Hydroxyzine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc có tác dụng sau khi uống 15 - 30 phút và xuất hiện nhanh hơn khi tiêm, Tmax khoảng 2 giờ, kéo dài 4 - 6 giờ sau khi dùng một liều đơn. Hydroxyzine ức chế tới 4 ngày đối với phản ứng viêm (nổi mày đay, phản ứng ban đỏ) và ngứa sau khi thử phản ứng tiêm trong da với các dị nguyên và histamin.

Phân bố

Sau khi dùng hydroxyzine, thuốc được phân bố rộng rãi đến hầu hết các mô và dịch trong cơ thể và đạt nồng độ cao nhất ở gan, phổi, lách, thận, mô mỡ. Hiện chưa biết thuốc có phân bố vào sữa hay nhau thai hay không. Thể tích phân phối trung bình là 16,0 ± 3,0 L/kg

Chuyển hóa

Hydroxyzinee được chuyển hóa ở gan bởi CYP3A4 và CYP3A5. Quá trình chuyển hóa chính xác của thuốc chưa được biết rõ, thuốc dường như chuyển hóa hoàn toàn và chủ yếu ở gan. Chất chuyển hóa acid carboxylic của hydroxyzine là cetirizin, một chất kháng histamin tác dụng kéo dài.

Thải trừ

Hydroxyzine và các chất chuyển hóa thải trừ qua phân thông qua mật.Thời gian bán thải khoảng 20 giờ ở người lớn, 29 giờ ở người cao tuổi và 37 giờ ở người suy gan. Độ thanh thải của hydroxyzine là 31,1 ± 11,1 mL/phút/kg ở trẻ em và 9,8 ± 3,3 mL/phút/kg ở người lớn.

Dược lực học:

Hydroxyzine là một chất đối kháng histamin cạnh tranh trên thụ thể H1. Ngoài các tác dụng kháng histamin, thuốc có tác dụng ức chế hệ TKTW, kháng cholinergic (kháng acetylcholin), chống co thắt, và gây tê tại chỗ.

Thuốc còn có tác dụng làm dịu và chống nôn. Thuốc gây ức chế hô hấp, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Tác dụng làm dịu và an thần của hydroxyzine được coi chủ yếu là do làm giảm hoạt động của hệ thống TKTW dưới vỏ não.

Thuốc không có tác dụng ức chế vỏ não. Cơ chế tác dụng chống nôn và chống say tàu xe của hydroxyzine chưa rõ, nhưng ít nhất một phần, do tác dụng kháng cholinergic trung ương và tác dụng ức chế TKTW.

Hiệu quả dùng hydroxyzine dài hạn (thí dụ trên 4 tháng) làm thuốc giải lo âu chưa được xác định. Đa số các nhà lâm sàng cho rằng các benzodiazepin hiệu quả hơn hydroxyzine trong điều trị chứng lo âu. Giống các thuốc tác động lên TKTW, hydroxyzine có tác dụng giảm đau do tác dụng an thần. Hydroxyzine cũng có tác dụng giãn cơ xương.

Hydroxyzine có tác dụng làm giảm nhẹ tiết dịch tiêu hoá, tác dụng chống co thắt của thuốc đối kháng với cơ chế gây co thắt của các chất như acetylcholin, histamin, serotonin.