Guanabenz

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Guanabenz

Loại thuốc

Thuốc chủ vận andrenergic alpha - 2, chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 4 mg, 8 mg. 

Dược động học:

Hấp thu

Khoảng 75% được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc không thay đổi xảy ra từ 2 - 5 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Ảnh hưởng của bữa ăn đến sự hấp thu của viên nén guanabenz acetate chưa được nghiên cứu.

Phân bố

Liên kết với 90% protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chuyển hóa qua gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.

Dược lực học:

Guanabenz acetate là một chất chủ vận adrenergic trung ương alpha-2 có hoạt tính đường uống. Tác dụng hạ huyết áp của nó dường như được thực hiện qua trung gian kích thích các thụ thể alpha adrenergic trung ương, dẫn đến giảm luồng giao cảm từ não đến hệ thống tuần hoàn ngoại vi.

Tác dụng hạ huyết áp cấp tính của Guanabenz xảy ra mà không có thay đổi lớn về sức đề kháng ngoại vi, nhưng tác dụng mãn tính của nó dường như là làm giảm sức đề kháng ngoại vi. Giảm huyết áp được thấy ở cả tư thế nằm ngửa và tư thế đứng mà không có sự thay đổi của cơ chế tư thế bình thường, do đó không quan sát thấy hạ huyết áp tư thế. Guanabenz làm giảm nhịp tim khoảng 5 nhịp mỗi phút. Cung lượng tim và phân suất tống máu thất trái không thay đổi khi điều trị lâu dài.

Trong các thử nghiệm lâm sàng, guanabenz acetate, dùng đường uống cho bệnh nhân cao huyết áp, kiểm soát huyết áp hiệu quả mà không ảnh hưởng đáng kể đến tốc độ lọc cầu thận, lưu lượng máu thận, thể tích dịch cơ thể hoặc trọng lượng cơ thể. Sau bảy ngày dùng thuốc liên tục và kiểm soát huyết áp hiệu quả, không quan sát thấy sự thay đổi đáng kể về mức lọc cầu thận, lưu lượng máu ở thận, hoặc trọng lượng cơ thể. 

Tuy nhiên, trong các thử nghiệm lâm sàng kéo dài từ sáu đến ba mươi tháng, Những bệnh nhân cao huyết áp được kiểm soát huyết áp hiệu quả bằng guanabenz đã giảm được từ 0,5 – 1,6 kg trọng lượng cơ thể. Cơ chế của việc giảm cân này vẫn chưa được thiết lập.