Ramelteon

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ramelteon 

Loại thuốc

Thuốc an thần gây ngủ, thuốc chủ vận đối với thụ thể melatonin

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 8 mg

Dược động học:

Hấp thu

Ramelteon có sự hấp thu và khởi phát tác động nhanh, thời gian thuốc đạt nồng độ tối đa trong cơ thể trung bình từ 30 phút đến 1 giờ 30 phút sau khi sử dụng.

Phân bố

Ramelteon có thể tích phân bố trong cơ thể là 74 lít và khoảng 82% thuốc có liên kết với protein.

Chuyển hóa

Ramelteon có sự chuyển hóa lần đầu mạnh qua gan, chủ yếu là các phản ứng oxy hóa mạnh bởi enzyme CYP1A2 và ở mức độ thấp hơn qua CYP2C và CYP3A4, tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa, đào thải qua nước tiểu (84%) và qua mật (4%).

Dược lực học:

Ramelteon là một chất chủ vận tác động mạnh và chọn lọc trên các thụ thể melatonin MT1 và MT2, ít có ái lực đối với thụ thể MT3, các thụ thể này nằm trong trong vùng nhân suprachiasmatic (nhân trên chéo) của vùng dưới đồi, một khu vực chịu trách nhiệm đối với giấc ngủ và nhịp sinh học của cơ thể con người, cũng như cũng chi phối các chức năng được đồng bộ hóa với chu kỳ ngủ - thức.

Cơ chế chủ vận trên thụ thể MT1 được cho là có tác động tiên quyết trong việc gây ra cơn buồn ngủ, trong khi đó việc kích hoạt thụ thể MT2 lại có ảnh hưởng ưu tiên đối với sự điều hòa nhịp điệu sinh học trong cơ thể. 

Ramelteon chọn lọc nhiều hơn gấp 8 lần trên thụ thể MT1 so với MT2 và có ái lực gấp 6 lần đối với với thụ thể MT1 so với melatonin. Do đó tác dụng của thuốc chủ yếu thông qua cơ chế làm tăng sự buồn ngủ.

Ngoài ra, hiệu quả điều trị của ramelteon ở liều 8 mg/ ngày có thể giúp ngăn ngừa chứng mê sảng trong môi trường hồi sức tích cực (ICU) vẫn còn đang được nghiên cứu.