Dalteparin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Dalteparin, một heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWH) được điều chế bằng cách phân hủy axit nitric của heparin không phân đoạn có nguồn gốc niêm mạc ruột lợn, là một chất chống đông máu. Nó bao gồm các chuỗi polysacarit sunfat có tính axit mạnh với trọng lượng phân tử trung bình 5000 và khoảng 90% vật liệu trong phạm vi 2000-9000. LMWH có phản ứng dễ dự đoán hơn, khả dụng sinh học lớn hơn và thời gian bán hủy chống Xa lâu hơn so với heparin không phân đoạn. Dalteparin cũng có thể được sử dụng an toàn ở hầu hết phụ nữ mang thai. Heparin trọng lượng phân tử thấp ít hiệu quả hơn trong việc làm bất hoạt yếu tố IIa do chiều dài của chúng ngắn hơn so với heparin không phân đoạn.

Dược động học:

Dalteparin tăng cường hoạt động của ATIII, ức chế sự hình thành của cả hai yếu tố Xa và thrombin. Sự khác biệt chính giữa dalteparin và heparin không phân đoạn (UH) là dalteparin ưu tiên làm bất hoạt yếu tố Xa. Kết quả là, chỉ có một sự gia tăng nhẹ về thời gian đông máu [(tức là thời gian thomboplastin được kích hoạt một phần (APTT)] được quan sát thấy so với UH.

Dược lực học:

Dalteparin có một vị trí gắn antithrombin rất cần thiết cho liên kết ái lực cao với antithrombin protein huyết tương (ATIII). Hoạt tính chống Xa của huyết tương được sử dụng như là một ước tính của hoạt động đông máu, và là cơ sở để xác định liều lượng. Nên tránh sử dụng ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 20mL / phút. Ở những bệnh nhân này, chỉ nên sử dụng heparin không phân đoạn. Đối với việc theo dõi, thời gian thromboplastin một phần hoạt động (aPTT) sẽ chỉ tăng ở liều cao của heparin trọng lượng phân tử thấp (LMWH). Do đó, việc theo dõi aPTT không được khuyến khích. Tuy nhiên, hoạt động chống Xa có thể được đo lường để theo dõi hiệu quả của LMWH.