Glucosamine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Glucosamine (glucosamin sulfat)

Loại thuốc

Thuốc bảo vệ khớp

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 250 mg, 500 mg, 750 mg, 1500 mg

Viên nang 250 mg, 500 mg

Bột pha dung dịch uống 1500 mg

Cốm pha dung dịch uống 750 mg, 1500 mg

Dược động học:

Hấp thu

Glucosamine được hấp thu rất tốt sau khi uống.

Trong một nghiên cứu dược động học, glucosamine được hấp thu 88,7% qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống là 44%, có thể do hiệu ứng vượt qua lần đầu ở gan.

Phân bố

Glucosamine được hấp thu chủ động ở các sụn khớp và một số mô khác, thuốc có thể qua được hàng rào máu - hoạt dịch. Dữ liệu dược động học của con người đối với glucosamine còn hạn chế trong tài liệu, tuy nhiên, một nghiên cứu trên mô hình ngựa cho thấy thể tích phân bố biểu kiến ​​trung bình là 15,4 L/kg.

Chuyển hóa

Glucosamine trải qua quá trình chuyển hóa ở gan. 

Thải trừ

Sự bài tiết glucosamine qua phân trong một nghiên cứu dược động học là 11,3% trong vòng 120 giờ sau khi dùng. Thải trừ qua nước tiểu là 1,19% trong vòng 8 giờ đầu sau khi dùng thuốc.

Thời gian bán thải ước tính của glucosamine là 15 giờ sau khi uống.

Dược lực học:

Hoạt chất chính glucosamine sulfate là muối của glucosamine amino-saccharide, có mặt như chất sinh lý bình thường trong cơ thể người và được sử dụng kết hợp với các gốc sulfate để sinh tổng hợp acid hyaluronic của chất hoạt dịch và glyeosaminoglycan của chất nền sụn khớp.

Glucosamine là chất chủ yếu tạo nên sụn khớp, có đặc tính kích thích tạo sụn khớp, ức chế các enzym phá hủy sụn khớp và làm tăng sản xuất chất nhày bôi trơn khớp giúp cử động được đễ dàng. Glucosamine được dung nạp rất tốt và các nghiên cứu cho thấy lợi ích của sử dụng thuốc trong điều trị thoái hóa khớp giảm được mức sử dụng liều thuốc chống viêm non-steroid và thuốc có tác dụng kéo dài sau vài tháng.

Cơ chế tác dụng của glucosamine là không rõ ràng, tuy nhiên có một số cơ chế có thể góp phần vào tác dụng của nó. 

Về lý thuyết, việc sử dụng đóng vai trò tổng hợp glycosaminoglycans và proteoglycan, là thành phần chính của sụn khớp. Glycosaminoglycans góp phần vào độ đàn hồi, sức mạnh và tính linh hoạt của sụn khớp. 

Glucosamine làm chậm sự tiến triển của viêm xương khớp và giảm các triệu chứng đau khớp. 

Một số nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy bằng chứng rằng glucosamine làm giảm viêm thông qua ức chế interferon gamma và yếu tố hạt nhân kappa B tiểu đơn vị 65 (NF-κB p65), cải thiện các triệu chứng của viêm khớp và đau khớp.