Gabapentin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Gabapentin.

Loại thuốc

Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang: 100 mg, 300 mg, 400 mg.

Viên nén, viên nén bao phim: 600 mg, 800 mg.

Dung dịch uống: 250 mg/5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Sinh khả dụng của Gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng. Có nghĩa là khi tăng liều dùng lên thì sinh khả dụng của nó lại giảm. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 - 3 giờ và đạt nồng độ ổn định sau 1 - 2 ngày. Nồng độ huyết thanh có hiệu quả của thuốc chưa được xác định.

Phân bố

Gabapentin phân bố khắp cơ thể, vào được sữa mẹ, liên kết với protein huyết tương rất thấp (< 3%). Thể tích phân bố là 58 ± 6 lít ở người lớn.

Chuyển hóa

Gabapentin hầu như không chuyển hóa trong cơ thể.

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải của gabapentin khoảng 5 đến 7 giờ ở người có chức năng thận bình thường. Nếu vô niệu: 132 giờ, trong khi thẩm phân: 3,8 giờ.

Dược lực học:

Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau do thần kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và hấp thu GABA. Các vị trí gắn gabapentin có ái lực cao khu trú ở khắp não, các vị trí này tương ứng với sự hiện diện của các kênh calci phụ thuộc điện thế đặc trưng có đơn vị phụ alpha-2-delta-1. Kênh này nằm ở tiền synap và có thể điều hòa giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích thúc đẩy gây co giật và đau.