Fulvestrant
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Fulvestrant.
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư, nhóm đối kháng thụ thể estrogen.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm bắp chứa 250 mg fulvestrant trong 5 ml dung dịch (50 mg/ ml), bơm tiêm đóng sẵn
Dược động học:
Hấp thu
Sau khi tiêm bắp 500 mg Fulvestrant mỗi 2 tuần trong tháng đầu tiên, nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định đạt được trong tháng đầu tiên.
Sau khi tiêm IM 250 mg mỗi tháng một lần (không có chế độ liều tải), nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được sau 3-6 liều.
Phân bố
Phân bố nhanh và rộng, chủ yếu vào không gian ngoại mạch.
Đã được chứng minh là có thể đi qua nhau thai và phân phối vào sữa ở chuột.
Tỷ lệ gắn kết protein huyết tương 99% (chủ yếu là các phân đoạn lipoprotein VLDL, LDL và HDL).
Chuyển hóa
Chuyển hóa chủ yếu ở gan, chủ yếu qua CYP3A4. Quá trình chuyển hóa có liên quan đến sự kết hợp của một số con đường chuyển đổi sinh học có thể có tương tự như các con đường của steroid nội sinh. Các chất chuyển hóa ít hoạt động hơn hoặc thể hiện hoạt động tương tự về tính kháng estrogen.
Thải trừ
Thải trừ nhanh qua đường gan mật, chủ yếu qua phân (khoảng 90%); thải trừ qua thận không đáng kể (<1%).
Thời gian bán thải: Khoảng 40 ngày.
Dược lực học:
Fulvestrant là chất đối kháng estrogen; tương tự 7α-alkylsulfinyl của estradiol. Không có hoạt tính estrogen-agonist.
Gắn kết cạnh tranh và làm giảm các thụ thể estrogen trong tế bào ung thư vú ở người. Giảm nồng độ thụ thể estrogen, cũng như giảm nồng độ thụ thể progesterone liên quan và các tác dụng chống tăng sinh, có thể phụ thuộc liều lượng. Các nghiên cứu lâm sàng ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú nguyên phát đã chỉ ra rằng fulvestrant làm giảm đáng kể protein ER trong các khối u dương tính với ER so với giả dược. Cũng có sự giảm đáng kể trong biểu hiện của thụ thể progesterone phù hợp với việc thiếu tác dụng chủ vận nội tại của estrogen.
Ức chế sự phát triển của các dòng tế bào ung thư vú ở người kháng tamoxifen cũng như nhạy cảm với estrogen (MCF-7) trong ống nghiệm và in vivo.
Có thể ngăn chặn hoạt động co bóp tử cung của estradiol.
Không biểu hiện tác dụng steroid ngoại vi ở phụ nữ sau mãn kinh
Xem thêm
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Nitroprusside (Natri nitroprussid)
Loại thuốc
Thuốc giãn mạch, chống tăng huyết áp
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm: 25 mg/ml (2 ml).
Thuốc bột để pha tiêm: 50 mg/lọ.
Dung môi để pha: Dung dịch glucose 5%, 2 ml/ống; nước vô khuẩn để tiêm.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Digitoxin
Loại thuốc
Glucosid trợ tim, thuốc chống loạn nhịp.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên bao hoặc nang: 0,07 mg; 0,1 mg.
- Dung dịch uống: 0,1% (1 mg/1 ml).
- Ống tiêm: 0,2 mg/1 ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Fluorouracil
Loại thuốc
Thuốc chống ung thư, loại chống chuyển hóa
Dạng thuốc và hàm lượng
Ống tiêm: 250 mg/10 ml; lọ tiêm: 500 mg/10 ml, lọ tiêm lượng lớn nhiều liều: 2,5 g/100 ml
Viên nang: 250 mg
Kem dùng ngoài: 1%, 5%
Dung dịch dùng ngoài: 1%, 2%, 5%
Biguanide là thuốc gì?
Biguanide là nhóm thuốc dùng để điều trị đái tháo đường tuýp 2 hoạt động thông qua việc giảm sản xuất glucose ở gan, giảm đề kháng insulin và giảm lượng đường hấp thu qua ruột.
Nhóm biguanide bao gồm metformin, buformin và phenformin. Buformin và phenformin hiện không còn được sử dụng vì làm tăng nguy cơ toan chuyển hóa do acid lactic. Hiện tại, metformin là biguanide duy nhất có mặt trên thị trường.
Metformin là thuốc chọn lựa đầu tay cho bệnh nhân đái tháo đường type 2 (nghĩa là thuốc được sử dụng đầu tiên trên bệnh nhân đái tháo đường type 2 khi không thể kiểm soát đường huyết chỉ bằng chế độ ăn và tập thể dục). Thuốc có thể sử dụng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các nhóm thuốc điều trị đái tháo đường khác.
Điều chế sản xuất Biguanide
Hiện tại trên thị trường, metformin được điều chế và lưu hành dưới các dạng:
-
Viên nén giải phóng tức thì.
-
Viên nén phóng thích kéo dài.
-
Gói bột uống.
-
Dung dịch uống.
Cơ chế hoạt động
Metformin kích hoạt protein kinase được hoạt hóa bởi AMP (AMP- activated protein kinase AMPK), liên quan đến kích thích hấp thu glucose ở cơ xương và làm giảm quá trình tân tạo glucose ở gan.
Ngoài ra, metformin còn kích thích tiết GLP-1 và giúp tăng tiêu thụ glucose tại ruột.

Sản phẩm liên quan






