Fluconazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fluconazole (fluconazol).

Loại thuốc

Thuốc chống nấm; nhóm azol. 

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng uống: Viên nén, viên nang 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg; lọ 350 mg, 1400 mg bột tinh thể để pha 35 ml hỗn dịch; hỗn dịch uống: 50 mg/5 ml, 200 mg/5 ml.

Dạng tiêm (chỉ dùng để truyền tĩnh mạch): Lọ 200 mg/100 ml, 400 mg/200 ml trong dung dịch dextrose 5%, lọ 50 mg/25 ml, 200 mg/100 ml, 400 mg/200 ml trong dung dịch natri clorid 0,9%.

Dược động học:

Hấp thu

Fluconazol được hấp thu tốt qua đường uống, không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và pH dịch vị. Sinh khả dụng đường uống ≥ 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 - 2 giờ, nồng độ ổn định đạt được trong vòng 5 - 10 ngày. 

Phân bố

Thuốc phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể. Tỉ lệ gắn với protein khoảng 12%.

Chuyển hóa

Chỉ một lượng nhỏ fluconazole được chuyển hóa.

Thải trừ

Thuốc thải trừ qua nước tiểu ở dạng nguyên thể với tỉ lệ ≥ 80%. Thời gian bán thải khoảng 30 giờ (dao động trong khoảng 20 - 50 giờ), và tăng ở người bệnh suy thận. Thuốc cũng được loại bằng thẩm phân.

Dược lực học:

Fluconazol là thuốc chống nấm mới thuộc nhóm thuốc tổng hợp triazol. Fluconazol có tác dụng chống nấm do làm biến đổi màng tế bào, làm tăng tính thấm màng tế bào, làm thoát các yếu tố thiết yếu (ví dụ amino acid, kali) và làm giảm nhập các phân tử tiền chất (ví dụ purin và pyrimidin tiền chất của DNA). Fluconazol tác động bằng cách ức chế cytochrom P450 14-alpha-demethylase, ngăn chặn tổng hợp ergosterol là sterol chủ yếu ơ màng tế bào nấm.

Phổ kháng nấm: 

Fluconazol có tác dụng trên Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epiderloxacilin mophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. và Trichophyton spp..