Ezatiostat

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Ezatiostat được điều tra trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị hội chứng myelodysplastic. Hợp chất này thuộc về các peptide. Đây là những hợp chất chứa một amit có nguồn gốc từ hai hoặc nhiều phân tử axit amin carboxylic (giống hoặc khác nhau) bằng cách hình thành liên kết cộng hóa trị từ carbon carbon của một đến nguyên tử nitơ của một nguyên tử nitơ khác. Thuốc này được biết là nhắm vào Glutathione S-transferase P. Ezatiostat là một loại thuốc phân tử nhỏ là một chất ức chế tương tự của glutathione S-transferase P1-1. Nó hoạt động nội bào trên con đường truyền tín hiệu MAPK bằng cách kích hoạt ERK2. Ezatiostat có hoạt động myelostimulant trong các mô hình gặm nhấm tiền lâm sàng và nuôi cấy tủy xương của con người, và phân biệt bạch cầu hạt và bạch cầu đơn nhân trong các tế bào HL60. Ezatiostat là một ứng cử viên được thiết kế để kích thích sự hình thành các tế bào tủy xương là tiền thân của bạch cầu hạt và bạch cầu đơn nhân (bạch cầu), hồng cầu (hồng cầu) và tiểu cầu. Nhiều tình trạng được đặc trưng bởi tủy xương đã cạn kiệt, bao gồm hội chứng myelodysplastic (MDS), một dạng tiền ung thư máu trong đó tủy xương tạo ra không đủ một trong ba hoặc nhiều yếu tố máu chính (bạch cầu, hồng cầu và tiểu cầu ). Nó cũng có thể có liên quan như một liệu pháp bổ trợ vì giảm nồng độ tế bào máu cũng là một tác dụng độc hại phổ biến của nhiều loại thuốc hóa trị liệu tiêu chuẩn.

Dược động học:

Dược lực học: