Exenatide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Exenatide

Loại thuốc

Thuốc hạ đường huyết (chất đồng vận GLP-1)

Dạng thuốc và hàm lượng

Hỗn dịch tiêm phóng thích kéo dài exenatide 2 mg/ 0,85 mL

Dung dịch tiêm phóng thích tức thời exenatide 5 mcg/ 0,02 mL, 10 mcg/ 0,04 mL

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm dưới da một liều exenatide 10 mcg cho bệnh nhân đái tháo đường type II, nồng độ đỉnh trung bình của thuốc trong huyết tương đạt được sau 2 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của exenatide (Cmax) là 211 pg/mL và tổng diện tích trung bình dưới đường cong (AUC) là 1036 pg.h/mL.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến trung bình của exenatide là 28 L.

Chuyển hóa

Exenatide bị phân huỷ sau quá trình lọc ở cầu thận.

Thải trừ

Exenatide bị đào thải chủ yếu qua thận. Độ thanh thải biểu kiến trung bình của exenatide là 9 L/ h và thời gian bán thải trung bình là 2,4 giờ. Các đặc điểm dược động học này của exenatide không phụ thuộc vào liều lượng.

Dược lực học:

Exenatide là chất chủ vận thụ thể glucagon like peptide-1 (GLP-1), thể hiện một số tác dụng hạ đường huyết của GLP-1. Trình tự acid amin của exenatide trùng lặp một phần với trình tự GLP-1 của người.

Exenatide đã được chứng minh là có khả năng liên kết và kích hoạt thụ thể GLP-1 ở người, cơ chế hoạt động của nó qua trung gian AMP vòng và / hoặc các con đường tín hiệu nội bào khác.

Exenatide kích thích tăng tiết insulin từ tế bào beta tuyến tụy phụ thuộc vào glucose. Khi nồng độ glucose trong máu giảm, sự tiết insulin sẽ giảm xuống.

Exenatide ngăn cản sự phóng thích glucagon từ tế bào alpha đảo tuỵ, glucagon có thể tăng cao bất thường trong bệnh đái tháo đường type II. Nồng độ glucagon thấp hơn dẫn đến giảm sản lượng glucose ở gan. Tuy nhiên, exenatide không làm giảm phản ứng bình thường của glucagon và các phản ứng hormone khác đối với tình trạng hạ đường huyết.

Exenatide làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, do đó làm giảm tốc độ glucose có nguồn gốc từ bữa ăn xuất hiện trong tuần hoàn.

Exenatide còn làm giảm cảm giác thèm ăn và tăng cảm giác no, hỗ trợ giảm cân cho bệnh nhân đái tháo đường.