Erlotinib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Erlotinib hydrochloride (Erlotinib hydroclorid)

Loại thuốc

Thuốc ức chế kinase, chống ung thư.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 25 mg; 100 mg; 150 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Erlotinib được hấp thu theo đường tiêu hóa; sinh khả dụng vào khoảng 60% khi uống lúc đói và có thể tăng lên tới 100% nếu uống lúc no. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được khoảng 4 giờ sau khi uống liều 150 mg.

Phân bố

93% thuốc gắn vào protein huyết tương (chủ yếu là albumin và alpha 1-glycoprotein acid).

Chuyển hóa

Erlotinib được chuyển hóa chủ yếu bởi coenzyme CYP3A4 của cytochrome P450, một phần nhỏ hơn bởi CYP1A1 (là enzyme có chủ yếu ở ngoài gan) và CYP1A2. Thuốc được chuyển hóa theo các con đường khử methyl thành các chất OSI-420 và OSI-413, oxy hóa, và hydroxyl hóa nhân thơm.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc vào khoảng 36 giờ. Độ thanh thải ở người hút thuốc lá cao hơn ở người không hút khoảng 24%. Hơn 80% liều được đào thải qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa, khoảng 8% được đào thải qua nước tiểu.

Dược lực học:

Erlotinib là chất ức chế kinase, có tác dụng chống ung thư. Cơ chế tác dụng của thuốc còn chưa hoàn toàn rõ nhưng đã biết là thuốc ức chế tyrosin kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR- tyrosin kinase) có ở bề mặt tế bào lành và tế bào ung thư.