Etretinate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Etretinate là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh vẩy nến nặng. Nó là một retinoid thơm tổng hợp. Cơ chế hoạt động của etretin vẫn chưa được hiểu đầy đủ mặc dù, giống như axit retinoic, nó được cho là can thiệp vào sự biệt hóa cuối cùng của tế bào keratinocytes. Nó được cho là liên kết với các thụ thể axit retinoic. Etretinate cũng được cho là tăng cường liên kết của cAMP với tiểu đơn vị RI quy định của kinase protein phụ thuộc cAMP. Nó đã được loại bỏ khỏi thị trường Hoa Kỳ vào năm 1998 và thị trường Canada vào năm 1996 dưới dạng thuốc trị bệnh vẩy nến, do nguy cơ dị tật bẩm sinh cao. Etretinate hiện được sử dụng để điều trị u lympho tế bào T. Nó cũng xuất hiện để ức chế hoạt động NADH oxyase.

Dược động học:

Cơ chế hoạt động của chất chuyển hóa hoạt động, acitretin, chưa được biết, tuy nhiên nó được cho là hoạt động bằng cách nhắm mục tiêu các thụ thể cụ thể (thụ thể retinoid) trong da giúp bình thường hóa chu kỳ tăng trưởng của tế bào da.

Dược lực học:

Chất chuyển hóa hoạt động chịu trách nhiệm cho tác dụng của etretine, acitretin, là một retinoid. Retinoids có cấu trúc tương tự vitamin A và có liên quan đến sự phát triển bình thường của tế bào da. Acitretin hoạt động bằng cách ức chế sự tăng trưởng tế bào quá mức và keratin hóa (quá trình các tế bào da trở nên dày lên do sự lắng đọng của một protein trong chúng) được thấy trong bệnh vẩy nến. Do đó làm giảm sự dày lên của da, hình thành mảng bám và vảy.