Estrone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Estrone (Estron)

Loại thuốc

Estrogen

Dạng thuốc và hàm lượng

Estron

Hỗn dịch tiêm: 2 mg/ml, 5 mg/ml.

Estropipat

Dạng uống: 

• Viên 0,75 mg, tương đương 0,625 mg estron natri sulfat. 
• Viên 1,5 mg, tương đương 1,25 mg estron natri sulfat.
• Viên 3 mg, tương đương 2,5 mg estron natri sulfat. 

Dạng kem bôi âm đạo: 1,5 mg/g, 1 mg/g (10 g, 20 g, 45 g).

Dược động học:

Hấp thu

Estrone có dạng uống, tiêm hoặc bôi tại chỗ. Do tính chất ưa mỡ của estrone, với dạng bào chế thích hợp, hấp thu thuốc thường tốt.

Phân bố

Estrone phân bố hầu như khắp các mô trong cơ thể. Nồng độ cao nhất của estrone có thể thấy ở các lớp mỡ trong cơ thể. Một lượng lớn estrogen tự do cũng phân bố vào mật, được tái hấp thu từ đường tiêu hóa và trở lại gan để bị thoái hóa thêm ở đó.

Tỷ lệ thuốc gắn với protein huyết tương khá cao, chủ yếu vào globulin gắn steroid sinh dục (SSBG) và ở một mức độ ít hơn, vào albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Estrone chuyển hóa chủ yếu ở gan; thận, tuyến sinh dục và ở mức độ nào đó tại mô cơ.

Thải trừ

Estrogen và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu; tuy vậy, một lượng nhỏ được bài tiết qua phân.

Dược lực học:

Estrone là estrogen tự nhiên, có tác dụng kém estradiol nhưng mạnh hơn estriol. Estrone ưa mỡ khuếch tán thụ động qua màng tế bào, và gắn vào một thụ thể ở nhân để điều hòa sự phiên mã các gen đích. Thụ thể estrogen có ở đường sinh sản nữ và ở cả một số mô của nam. 

Estrogen chịu trách nhiệm về sự tăng trưởng và phát triển bình thường của cơ quan sinh dục nữ và duy trì các đặc tính sinh dục phụ.

Estrogen làm tăng sinh nội mạc tử cung trong vòng kinh (có phóng noãn), trong khi đó progesteron ức chế quá trình này. Ngoài các tác dụng sinh lý đó, estrogen có nhiều tác dụng chuyển hóa. 

Tác dụng chủ yếu của estrogen là ngăn cản tiêu xương, tác động đến tăng trưởng xương, làm cốt hóa sụn liên hợp ở các đầu xương dài ở trẻ gái và duy trì khối xương ở nữ sau mãn kinh.

Estrogen có thể đóng góp vào duy trì một cân bằng dương về calci, bằng cách tăng nồng độ cytochrom P450 hydroxylase để chuyển đổi vitamin D thành dạng hoạt động ở thận. 

Estrogen cũng (có thể) giữ muối và nước trong cơ thể. 

Tác dụng quan trọng hơn của estrogen đối với chuyển hóa lipid là làm tăng nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) và giảm lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL).

Tuy nhiên, làm triglycerid hơi tăng. Các thay đổi đó trong lipoprotein huyết thanh có thể giải thích một phần nguy cơ tim mạch giảm rõ ràng ở nữ sau mãn kinh dùng liệu pháp thay thế Estrone.

Estrogen làm biến đổi thành phần mật, bằng cách tăng tiết cholesterol và giảm tiết acid mật. Điều này làm tăng tạo sỏi mật ở một số nữ dùng estrogen. 

Estrogen dường như không có tác dụng mạnh đến chuyển hóa carbonhydrat, nhưng có tác dụng đến nhiều loại protein huyết thanh, đặc biệt các loại tham gia vào các chuỗi phản ứng đông máu và gắn hormon. Thông thường, Estrone có khuynh hướng làm tăng nồng độ các globulin gắn hormon trong huyết tương.