Dequalinium

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dequalinium

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm và sát trùng phụ khoa, dẫn xuất quinoline.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén đặt âm đạo 10 mg dequalinium chloride.

Dược động học:

Hấp thu

Mức độ hấp thu là tối thiểu trong trường hợp dùng tại chỗ hoặc đặt âm đạo do đó phơi nhiễm toàn thân với dequalinium là không đáng kể. 

Sau khi hòa tan viên đặt âm đạo 10 mg dequalinium chloride trong khoảng 2,5 đến 5 ml dịch âm đạo, nồng độ dequalinium chloride trong dịch âm đạo là 2000 - 4000 mg/l.

Phân bố

Không có dữ liệu.

Chuyển hóa

Không có dữ liệu.

Thải trừ

Không có dữ liệu.

Dược lực học:

Dequalinum là một chất chống nhiễm khuẩn thuộc nhóm các hợp chất amoni bậc bốn. Dequalinium có nhiều chế độ hoạt động. Thuốc phá vỡ tính thấm tế bào của vi khuẩn bằng cách hấp thụ lên bề mặt tế bào vi khuẩn và khuếch tán qua màng.

Dequalinum cũng liên kết với màng tế bào chất vào tạo thành phức hợp và sự kết tủa protein thúc đẩy quá trình trao đổi thẩm thấu. Mất hoạt tính bình thường của enzym có thể đạt được thông qua một số quá trình khác nhau.

Sự biến tính của protein dẫn đến ức chế sự trao đổi chất của tế bào vi khuẩn. Sự gián đoạn sản xuất năng lượng của vi khuẩn được thực hiện qua trung gian ức chế chuyển hóa glucose và ức chế tổng hợp ATP của ty thể thông qua ức chế F1-ATPase của vi khuẩn.

Quá trình tổng hợp protein bị gián đoạn. Axit nucleic của vi khuẩn cũng bị ảnh hưởng thông qua liên kết trực tiếp của thuốc với DNA trong ống nghiệm. 

Dequalinium là một chất hoạt động bề mặt. Cơ chế hoạt động chính là tăng tính thấm của tế bào vi khuẩn và làm mất hoạt tính của enzym, cuối cùng dẫn đến chết tế bào.

Dequalinium có hoạt tính diệt khuẩn nhanh chóng. Dequalinium trong viên đặt âm đạo phát huy tác dụng cục bộ bên trong âm đạo.

Không có yếu tố dược động học/dược lực học quyết định chính về hiệu quả đối với dequalinium. Vì tác dụng diệt khuẩn của dequalinium chloride xảy ra trong vòng 30 đến 60 phút, nồng độ tối đa tại chỗ trong vòng 1 giờ đầu tiên sau khi sử dụng được coi là rất quan trọng đối với hiệu quả.

Các cơ chế dẫn đến sự đề kháng của một số mầm bệnh vẫn chưa được biết đến. Cho đến nay, không có cơ chế đề kháng thuốc nào được quan sát thấy.

Các loài nhạy cảm thường gặp

• Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Lactobacillus spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae (liên cầu nhóm B), Streptococcus pyogenes (liên cầu nhóm A).
• Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas spp., Serratia spp.
• Vi khuẩn kỵ khí: Atopobium vaginae, Bacteroides spp., Fusobacteria, Gardnerella vaginalis, Prevotella spp., Peptostreptococci, Poryphyromonas spp.