Mefloquine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Mefloquine (Mefloquin)

Loại thuốc

Thuốc chống sốt rét.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 250 mg Mefloquine Hydroclorid (tương đương với 228 mg Mefloquine Base).

Viên nén 274 mg Mefloquine Hydroclorid (tương đương với 250 mg Mefloquinemefloquine Base).

Dược động học:

Hấp thu

Mefloquine được hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ đỉnh đạt được sau uống là 6 - 24 giờ, thức ăn làm tăng sinh khả dụng của Mefloquine khoảng 40%.

Phân bố

Phân bố rộng rãi trong dịch và mô cơ thể. Mefloquine tập trung với mức độ lớn ở hồng cầu so với huyết tương. Thể tích phân bố cao. 98% Mefloquine gắn với protein huyết tương. Thuốc vào sữa một lượng nhỏ so với nồng độ thuốc trong máu của người mẹ cho con bú.

Chuyển hóa

Mefloquine được chuyển hóa ở gan. Chất chuyển hóa chính có trong huyết tương và trong nước tiểu không có hoạt tính là acid quinolin carboxylic.

Thải trừ

Thời gian bán thải của Mefloquine trung bình khoảng 21 - 22 ngày ở người lớn và khoảng 9,8 - 10,7 ngày ở trẻ em. Mefloquine đào thải chủ yếu vào mật và phân. Khoảng 13% liều dùng đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi (9%) và dưới dạng chất chuyển hóa (4%).

Thẩm phân máu không loại bỏ được Mefloquine và chất chuyển hóa là acid quinolin 4-carboxylic.

Dược lực học:

Mefloquine là thuốc chống sốt rét tổng hợp, dẫn chất của 4-quinolinemethanol, có liên quan đến quinin. Thuốc có tác dụng diệt thể phân liệt trong máu và có tác dụng chống các dạng hồng cầu vô tính của đại đa số chủng P. falciparum, P. vivax, P. malariae, P. ovale, bao gồm cả các chủng P. falciparum kháng cloroquin và kháng pyrimethamin-sulfadoxin.

Trong thực tế lâm sàng, Mefloquine được sử dụng cả trong dự phòng và điều trị sốt rét và để giảm sự lan truyền của P. vivax, P. ovale và P. malariae. Hiện nay, thuốc được hạn chế sử dụng do có lo ngại về sự kháng thuốc.

Cơ chế chính xác tác dụng chống sốt rét của Mefloquine chưa được biết rõ. Giống như cloroquin và quinin, Mefloquine ngăn cản khả năng chuyển hóa và sử dụng hemoglobin hồng cầu của ký sinh trùng sốt rét. Tuy cần phải nghiên cứu thêm, Mefloquine có thể có tác dụng chống sốt rét bằng cách phá vỡ màng vận chuyển các yếu tố liên quan đến sự hấp thu phospholipid của ký sinh trùng.

Giống như cloroquin và quinin, Mefloquine ức chế các dạng nhẫn muộn và dưỡng thể sớm (early trophozoites) mạnh hơn so với giai đoạn nhẫn sớm hoặc dạng thể phân liệt trưởng thành.

Ngoài ra, Mefloquine còn là một chất ức chế cơ tim nhưng không mạnh bằng Quinin.

Kháng Mefloquine có thể gây ra cho ký sinh trùng sốt rét và xảy ra ở vùng dùng Mefloquine.