Elacytarabine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Elacytarabine là một dẫn xuất axit béo của cytarabine, một loại thuốc trị ung thư gây độc tế bào được phê duyệt. Cytarabine có những hạn chế như sự hấp thu tối thiểu trong khối u rắn và chỉ được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu. Elacytarabine được thiết kế để khắc phục hạn chế này và đã cho thấy sự hấp thu đáng kể trong các tế bào khối u rắn. Elacytarabine là một thực thể hóa học mới được cấp bằng sáng chế của lớp tương tự nucleoside, với các đặc tính sinh học được cải thiện và khả năng điều trị các khối u rắn như ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, khối u ác tính và ung thư buồng trứng.

Dược động học:

CP-4055 là este axit 5'-elaidic lipophilic của cytosine arabinoside tương tự deoxycytidine (cytarabine; Ara-C) với hoạt tính chống ung thư tiềm năng. Là một tiền chất, CP-4055 được chuyển hóa nội bào thành cytarabine triphosphate bởi deoxycytidine kinase và sau đó cạnh tranh với cytidine để kết hợp vào DNA, do đó ức chế tổng hợp DNA. So với cytarabine, CP-4055 cho thấy sự hấp thu và duy trì tế bào tăng lên, dẫn đến tăng kích hoạt bởi deoxycytidine kinase thành cytarabine triphosphate, giảm khử amin và khử hoạt tính bởi deoxycytidine deaminase, và tăng sự ức chế DNA. Tác nhân này cũng ức chế tổng hợp RNA, một tác dụng không thấy với cytarabine.

Dược lực học:

CP-4055 là một dẫn xuất axit béo của cytarabine, một loại thuốc trị ung thư gây độc tế bào được phê duyệt. Cytarabine có những hạn chế như sự hấp thu tối thiểu trong khối u rắn và chỉ được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu. CP-4055 được thiết kế để khắc phục hạn chế này và đã cho thấy sự hấp thu đáng kể trong các tế bào khối u rắn. CP-4055 là một thực thể hóa học mới được cấp bằng sáng chế của lớp tương tự nucleoside, với các đặc tính sinh học được cải thiện và khả năng điều trị các khối u rắn như ung thư phổi không phải tế bào nhỏ, khối u ác tính và ung thư buồng trứng.