Dolasetron

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dolasetron

Loại thuốc

Thuốc chống nôn

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 100 mg.

Thuốc tiêm tĩnh mạch: 20 mg/ml.

Dược động học:

Hấp thu

Dolasetron hấp thu tốt qua đường uống với sinh khả dụng 59-80%.

Phân bố

Thuốc gắn kết 69-77 % với protein huyết tương.

Chuyển hóa và thải trừ

Thuốc được chuyển hóa thành hoạt chất có hoạt tính hydrodolasetron qua hệ thống cytochrome P-450 (CYP) 2D6, 3A và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi (61,0% liều uống đã dùng).

Dược lực học:

Dolasetron là thuốc đối kháng thụ thể 5-HT3 chọn lọc. Các tác nhân hóa trị liệu tạo ra cảm giác buồn nôn và nôn bằng cách giải phóng serotonin từ các tế bào enterochromaffin của ruột non và sau đó serotonin được giải phóng sẽ kích hoạt các thụ thể 5-HT3 nằm trên phế vị để bắt đầu phản xạ nôn.

Do vậy, thuốc liên kết với các thụ thể 5-HT3 này nhằm ngăn chặn tín hiệu đến trung tâm nôn mửa trong não ngăn ngừa triệu chứng buồn nôn và nôn.