Dipivefrin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dipivefrine (Dipivefrin).

Loại thuốc

Thuốc điều trị glôcôm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ 5 ml, 10 ml, 15 ml thuốc nhỏ mắt dipivefrine hydroclorid 0,1%.

Dược động học:

Hấp thu

Divipefrin hấp thu thu tốt trong mắt sau khi dùng thuốc.

Phân bố và chuyển hóa

Dipivefrine hydroclorid thủy phân nhanh và hầu như hoàn toàn thành adrenalin bởi esterase có chủ yếu trong giác mạc, kết mạc và thủy dịch. Có thể thấy dipivefrine và các sản phẩm chuyển hóa trong giác mạc và thủy dịch.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của dipivefrine từ giác mạc, thủy dịch, mống mắt và thể mi tương ứng là 1 giờ 48 phút, 1 giờ 54 phút và 3 giờ 6 phút.

Dược lực học:

Dipivefrine hydroclorid là tiền dược chất của adrenalin, có ít hoặc không có tác dụng dược lý khi chưa bị thủy phân trong cơ thể thành adrenalin.

Trong mắt, dipivefrine chuyển thành adrenalin nhờ enzym thủy phân. Adrenalin được giải phóng là chất chủ vận adrenergic, có tác dụng làm giảm sản sinh thủy dịch và làm tăng thoát dịch ra ngoài mắt.

Tác dụng dược lý của dipivefrine khác adrenalin chủ yếu ở sự hấp thu trong mắt. Sau khi nhỏ vào mắt, dipivefrine làm giảm bớt tăng nhãn áp, còn với nhãn áp bình thường ở người mắc hoặc không mắc glôcôm, thì dipivefrine làm giảm ít hơn.

Ở người bệnh tăng nhãn áp, nhỏ mắt bằng dipivefrine hydroclorid 0,1% làm giảm nhãn áp trung bình khoảng 15 - 25%. Dipivefrine làm giảm nhãn áp ở những nồng độ nhỏ mắt thấp hơn nhiều so với nồng độ adrenalin.

Ở người bệnh glôcôm, sau khi nhỏ dipivefrine, xuất hiện giãn đồng tử phụ thuộc liều và thường bằng hoặc hơi ít hơn so với nhỏ adrenalin.

Tác dụng dược lý của dipivefrine có thể kéo dài tới 2 tuần sau khi đã ngừng thuốc ở một số người bệnh. Giãn đồng tử xuất hiện trong vòng 30 phút và có thể kéo dài trong vài giờ.