Riluzole
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Riluzole
Loại thuốc
Thuốc đối kháng glutamate
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 50 mg
Dược động học:
Hấp thu
Riluzole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống với nồng độ tối đa trong huyết tương xảy ra trong vòng 60 đến 90 phút (C max = 173 ± 72 (sd) ng/ml). Khoảng 90% liều dùng được hấp thu và sinh khả dụng tuyệt đối là 60 ± 18%.
Khi dùng nhiều liều, riluzole tích lũy trong huyết tương gấp hai lần.
Thức ăn làm giảm AUC đi 20% và nồng độ đỉnh trong huyết tương là 45%.
Phân bố
Riluzole được phân bố rộng khắp cơ thể và đã được chứng minh là có thể vượt qua hàng rào máu não. Thể tích phân bố của riluzole là khoảng 245 ± 69 l (3,4 l/kg). Riluzole liên kết với protein huyết tương khoảng 97% và liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh và lipoprotein.
Chuyển hóa
Các nghiên cứu in vitro sử dụng các chế phẩm gan người đã chứng minh rằng cytochrome P450 1A2 là isoenzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa riluzole. Các chất chuyển hóa được xác định trong nước tiểu là ba dẫn xuất phenolic, một dẫn xuất ureido và riluzole không thay đổi.
Con đường chuyển hóa chính của riluzole là quá trình oxy hóa ban đầu bởi cytochrome P450 1A2 tạo ra N-hydroxy-riluzole (RPR112512), chất chuyển hóa có hoạt tính chính của riluzole. Chất chuyển hóa này nhanh chóng liên kết với glucurono thành O- và N-glucuronid.
Thải trừ
Thời gian bán thải từ 9 đến 15 giờ. Riluzole được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Bài tiết tổng thể qua nước tiểu chiếm khoảng 90% liều dùng. Glucuronid chiếm hơn 85% các chất chuyển hóa trong nước tiểu. Chỉ 2% liều riluzole đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu.
Dược lực học:
Riluzole, thuộc nhóm benzothiazol, được chỉ định để điều trị bệnh nhân mắc chứng xơ cứng teo cơ một bên (ALS). Riluzole kéo dài thời gian sống sót và/hoặc thời gian mở khí quản. Thuốc cũng bảo vệ thần kinh trong các mô hình thực nghiệm in vivo khác nhau về tổn thương tế bào thần kinh liên quan đến cơ chế gây độc kích thích.
Căn nguyên và cơ chế bệnh sinh của bệnh xơ cứng teo cơ một bên (ALS) vẫn chưa được biết, mặc dù một số giả thuyết đã được đưa ra. Một giả thuyết là các tế bào thần kinh vận động, dễ bị tổn thương do khuynh hướng di truyền hoặc các yếu tố môi trường, bị tổn thương do glutamate. Trong một số trường hợp ALS gia đình, enzyme superoxide dismutase được phát hiện là bị lỗi.
Cơ chế hoạt động của riluzole là chưa được biết rõ. Các đặc tính dược lý của thuốc bao gồm những điều sau đây, một trong số đó có thể liên quan đến tác dụng của thuốc: Tác dụng ức chế giải phóng glutamate (kích hoạt tái hấp thu glutamate), bất hoạt các kênh natri phụ thuộc vào điện thế, và khả năng can thiệp vào nội bào các sự kiện theo sau sự liên kết của chất dẫn truyền tại các thụ thể kích thích acid amin.
Xem thêm
Potassium myristate là gì?
Tên thường gọi: Potassium myristate.
PubChem CID: 23686147.
Tên gọi khác: Potassium tetradecanoate; Myristic acid, potassium salt; Tetradecanoic acid, potassium salt.
Công thức hóa học phân tử của Potassium myristate là C14H27KO2, trọng lượng phân tử là 266.46 g/mol.
Potassium myristate là một muối kali của axit Myristic. Axit myristic, còn được gọi là axit tetradecanoic, xuất hiện tự nhiên trong dầu mỡ động thực vật như dầu cọ, dầu dừa và dầu nhục đậu khấu.
Potassium myristate được biết đến là một dạng tinh thể bột mịn màu trắng. Về độ hòa tan, Potassium myristate có khả năng hòa tan trong nước nóng và ethanol nóng, hòa tan ít trong dung môi hữu cơ như ete và ethanol lạnh.
Potassium myristate là một thành phần chất tẩy rửa dạng lỏng. Về tính chất, Potassium myristate có khả năng bôi trơn, khả năng phân tán và nhũ hóa rất tốt. Potassium myristate còn được sử dụng làm một chất phụ gia trong thực phẩm. Được sử dụng như một chất kết dính, chất nhũ hóa và chất chống vón cục.
Muối của axit béo là một chất hoạt động bề mặt anion, do đó Potassium myristate có hoạt tính kháng khuẩn lâu dài chống lại các tác nhân vi khuẩn như Streptococcus. Ngoài ra Potassium myristate còn được dùng làm chất tẩy rửa thành phần xà phòng. Lưu ý Potassium myristate có thể làm khô da và gây kích ứng da.
Điều chế sản xuất Potassium myristate
Potassium myristate thường được điều chế từ dầu dừa và kali hydroxit và xà phòng kali laurat sau đó được sử dụng cùng nhau.
Cơ chế hoạt động
Potassium myristate được sử dụng như một chất hoạt động bề mặt và chất nhũ hóa trong các sản phẩm mỹ phẩm.
Với vai trò là một chất hoạt động bề mặt, Potassium myristate làm giảm sức căng bề mặt giữa hai thành phần của sản phẩm như hai chất lỏng hoặc chất lỏng và chất rắn. Cấu trúc Potassium myristate chứa một đầu ưa nước và kỵ nước, do đó nó có thể thu hút bụi bẩn, dầu và các tạp chất khác tích tụ trên bề mặt da, sau đó có thể rửa sạch dễ dàng bằng nước. Bằng cách này, nó làm sạch bề mặt của da hoặc tóc. Hơn nữa, một số loại bột rắn khá mịn và rất khó để làm ướt và trộn chúng theo công thức. Vì vậy, khi chất hoạt động bề mặt được sử dụng trong công thức, nó làm giảm sức căng bề mặt giữa bột và dung môi và giúp trộn nhanh.
Với vai trò là một chất nhũ hóa, nó mang lại sự ổn định cho sản phẩm. Sản phẩm thường có thành phần gốc dầu và nước bị tách thành các thành phần riêng, khi đó chất nhũ hóa sẽ giúp ổn định sản phẩm, ngăn ngừa sự tách biệt của các thành phần và cho phép phân phối đồng đều các thành phần của sản phẩm khi được sử dụng. Potassium myristate có khả năng nhũ hóa được sử dụng trong các công thức sản phẩm làm sạch, sản phẩm tắm, và các sản phẩm chăm sóc tóc và da khác.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Dornase alfa
Loại thuốc
Thuốc tiêu đờm
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch hít 1000 IU/1 ml tương đương 1 mg/ml, ống 2,5 ml.
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
L-Cystine.
Loại thuốc
Khoáng chất và vitamin.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang mềm 500mg.
Dezocine là thuốc dạng thuốc phiện một phần và được sử dụng để kiểm soát cơn đau. Dezocine là một thay thế rất hiệu quả cho fentanyl khi dùng trong khi mổ nội soi ngoại trú, mặc dù có liên quan đến việc tăng tỷ lệ buồn nôn sau phẫu thuật.
Sản phẩm liên quan
