Diltiazem

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Diltiazem

Loại thuốc

Thuốc đối kháng (chẹn) kênh calci, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén diltiazem hydroclorid 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg.

Viên nang phóng thích kéo dài 12 giờ: 60 mg, 90 mg, 120 mg.

Viên nang phóng thích kéo dài 24 giờ: 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg.

Viên nén giải phóng chậm 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg, 420 mg.

Thuốc tiêm 25 mg, thuốc dùng đường truyền tĩnh mạch 100 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, khoảng 80% liều dùng được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa.

Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40%.

Phân bố

Phân bố nhanh chóng và rộng rãi vào các mô cơ thể.

Được phân bố vào sữa, với nồng độ xấp xỉ bằng nồng độ trong huyết thanh của mẹ.

Khoảng 70–85% liên kết với protein huyết tương, nhưng chỉ 30–40% liên kết với albumin.

Chuyển hóa

Được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn ở gan thành một số chất chuyển hóa có hoạt tính và ít nhất 5 chất chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống enzym CYP, chủ yếu là CYP3A4.

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, với khoảng 2-4% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi.

Thời gian bán thải 2–11 giờ.

Dược lực học:

Diltiazem là một thuốc benzothiazepin chẹn calci, không thuộc nhóm dihydropyridin. 

Tác dụng dược lý chủ yếu của diltiazem là ức chế dòng đi vào của ion calci ơ ngoài tế bào đi qua màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu mà không làm thay đôi nồng độ calci trong huyết thanh. Do “chẹn” lối vào của calci thông qua kênh calci ở cả hai cơ trơn mạch máu và cơ tim, diltiazem đã ức chế quá trình co bóp của các cơ này và làm giãn mạch ngoại biên và động mạch vành, đồng thời làm giảm ít tính co của cơ tim.