Benznidazole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Benznidazole được FDA cấp phép tăng tốc cho điều trị bệnh Chagas ở trẻ em từ 2-12 tuổi vào ngày 29 tháng 8 năm 2017 [L939]. Đây là phương pháp điều trị đầu tiên được thực hiện tại Hoa Kỳ đối với bệnh Chagas.

Dược động học:

Benznidazole được cho là bị khử thành các chất chuyển hóa điện khác nhau bởi nitroreductase có trong * Trypanosoma cruzi * [A20365]. Các chất chuyển hóa này có khả năng liên kết với protein, lipid, DNA và RNA dẫn đến thiệt hại cho các đại phân tử này. Benznidazole đã được tìm thấy làm tăng tử vong do trypanosome thông qua interferon-có khả năng xuất hiện với số lượng tăng do viêm gây ra bởi tổn thương đại phân tử [A20367]. DNA ở ký sinh trùng bị ảnh hưởng bởi benznidazole đã được tìm thấy trải qua quá trình giải nén rộng rãi với sự biểu hiện quá mức của các protein sửa chữa DNA hỗ trợ cho ý tưởng về sự phá hủy DNA góp phần vào cơ chế của thuốc [A20366].

Dược lực học:

Benznidazole là một tác nhân trypanocidal giết chết sinh vật gây bệnh trong bệnh Chagas, * Trypanosoma cruzi * [A20365].