Rilapladib

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Rilapladib là thuốc phân tử nhỏ có nguồn gốc genomics thứ ba phát sinh từ sự hợp tác Khoa học bộ gen người-GlaxoSmithKline để phát triển lâm sàng. Nó là một chất ức chế phospholipase A2 (Lp-PLA2) liên quan đến lipoprotein. Lp-PLA2 là một enzyme liên quan đến sự hình thành các mảng xơ vữa động mạch.

Dược động học:

Rilapladib là một chất ức chế Lp-PLA2. Lp-PLA2 đã được tìm thấy được làm giàu trong phân nhóm lipoprotein có tính gây dị ứng cao của LDL đậm đặc nhỏ, dễ bị biến đổi oxy hóa. Hơn nữa, nồng độ enzyme tăng ở bệnh nhân tăng lipid máu, đột quỵ, đái tháo đường týp 1 và tuýp 2, cũng như ở phụ nữ sau mãn kinh. Do đó, nồng độ Lp-PLA2 trong huyết tương có xu hướng tăng ở những người được coi là có nguy cơ phát triển chứng xơ vữa động mạch nhanh và các biến cố tim mạch lâm sàng. Do đó, việc ức chế enzyme Lp-PLA2 sẽ giúp ngăn chặn sự tích tụ của vệt mỡ này (bằng cách ức chế sự hình thành lysophosphatidylcholine), và vì vậy rất hữu ích trong điều trị xơ vữa động mạch.

Dược lực học: