REV131

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

rEV131 đang được phát triển cho viêm mũi dị ứng, hen suyễn và một số bệnh viêm mắt. Nó là một protein nhỏ được cung cấp tại chỗ hoạt động như một chất chống viêm.

Dược động học:

rEV131 nhỏ hơn các kháng thể trị liệu và cấu trúc nhỏ gọn của nó mang lại khả năng sinh học tốt bằng một số con đường bao gồm: tiêm, hít, tiêm trong màng bụng, tại chỗ (mắt và mũi). Phân tử này ổn định nhiệt và có thể được lưu trữ trong dung dịch trong hơn 18 tháng ở nhiệt độ phòng mà không mất hoạt động đáng kể. Đây là một tính năng hấp dẫn cho một ứng cử viên thuốc protein. rEV131 là một protein liên kết histamine mới, điều chỉnh phản ứng viêm ngay lập tức phần lớn là do sự giải phóng histamine được hình thành trước từ các tế bào mast trong da. Phân tử này liên kết histamine ở hai vị trí hoạt động, một trong số đó có ái lực với histamine cao gấp 10 - 100 lần so với bất kỳ thụ thể histamine nào được biết đến. Điều này cho phép rEV131 cạnh tranh với các thụ thể tự nhiên của cơ thể và ngăn histamine tiếp cận và kích hoạt chúng. Có ít nhất bốn thụ thể histamine tự nhiên khác nhau. Các thụ thể H4 được phát hiện gần đây nhất, được mô tả vào năm 2001, và dường như có liên quan đến quá trình viêm giai đoạn cuối. rEV131 được hiểu là ứng cử viên thuốc duy nhất trong phát triển lâm sàng, ngăn chặn sự kích hoạt thụ thể H4. rEV131 đã chứng minh hoạt động chống lại cả viêm giai đoạn sớm và giai đoạn muộn trong các nghiên cứu lâm sàng và tiền lâm sàng. Điều này khác biệt với các phương pháp điều trị đã được phê duyệt: thuốc chống histamine được sử dụng trong điều trị viêm giai đoạn đầu và điều trị bằng corticosteroid, được sử dụng chủ yếu trong viêm giai đoạn muộn. Một hồ sơ an toàn thuận lợi và một loạt các tuyến giao hàng cung cấp các lợi thế tiềm năng bổ sung cho rEV131 so với các liệu pháp hiện có.

Dược lực học: