Difenoxin

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Difenoxin là một 4-phenylpiperidine có liên quan chặt chẽ với meperidine giảm đau opioid. Difenoxin đơn độc là một loại thuốc được kiểm soát theo Lịch trình Hoa Kỳ, vì nó có thể là thói quen hình thành. Tuy nhiên, nó được liệt kê dưới dạng thuốc được kiểm soát theo Lịch IV nếu kết hợp với atropine, được thêm vào để giảm lạm dụng có chủ ý. Motofen (R) là một hỗn hợp thương hiệu kết hợp atropine sulfate và Difenoxin hydrochloride. Nó được FDA chấp thuận để điều trị tiêu chảy cấp và mãn tính. Difenoxin là một chất chuyển hóa hoạt động của thuốc chống tiêu chảy, diphenoxylate, cũng được sử dụng kết hợp với atropine trong hỗn hợp nhãn hiệu Lomotil (R). Nó hoạt động chủ yếu ở ngoại vi và kích hoạt các thụ thể opioid trong ruột chứ không phải hệ thần kinh trung ương (CNS). [3] Difenoxin cũng liên quan chặt chẽ với loperamid, nhưng không giống như loperamid, nó vẫn có khả năng vượt qua hàng rào máu não để tạo ra tác dụng an thần và giảm đau yếu. Tuy nhiên, hiệu lực chống suy nhược của Difenoxin lớn hơn nhiều so với các hiệu ứng CNS của nó, khiến nó trở thành một lựa chọn thay thế hấp dẫn so với các opioid khác.

Dược động học:

Difenoxin hoạt động như một thuốc chống tiêu chảy bằng cách kích hoạt các thụ thể opioid ngoại biên trong ruột non và do đó ức chế nhu động. Tuy nhiên, nghiên cứu đã đề xuất rằng con đường thụ thể không opioid tồn tại. Điều này sẽ giải thích các tác dụng chống tiêu chảy mạnh của Difenoxin mặc dù chỉ có tác dụng opioid hạn chế [1].

Dược lực học:

Difenoxin hoạt động như một thuốc chống tiêu chảy mạnh bằng cách làm chậm sự di chuyển của ruột. Nó cũng vượt qua hàng rào máu não ở một mức độ nhẹ để phát huy tác dụng an thần và giảm đau yếu. Do đó, các phản ứng có hại bao gồm chóng mặt, buồn ngủ, chóng mặt và đau đầu, ngoài ra còn có tác dụng phụ đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn, khô miệng và đau vùng thượng vị. [Lexicomp, 2013]