Dexamethasone

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Dexamethasone (Dexamethason).

Loại thuốc

Glucocorticoide.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Cồn ngọt: 0,1 mg/ml, 0,5 mg/5 ml.
• Dung dịch uống: 2 mg/5 ml, 0,5 mg/5 ml.
• Viên nén: 0,25 mg, 0,5 mg, 0,75 mg, 1 mg, 2 mg, 4 mg, 6 mg. 
• Dung dịch tiêm Dexamethasone natri phosphate: 4 mg/ml, 10 mg/ml tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm vào khớp, thương tổn, mô mềm; 24 mg/ml chỉ dùng tiêm tĩnh mạch.
• Hỗn dịch tiêm Dexamethasone acetate: 8 mg/ml, chỉ dùng tiêm bắp, tiêm vào khớp, tiêm vào thương tổn, mô mềm. Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch.
• Thuốc tra mắt: Dung dịch dexamethasone natri phosphate 0,1%.
• Thuốc mỡ: 0,05%, 0,1%.
• Thuốc tai-mũi-họng: Dung dịch nhỏ tai 0,1%, dung dịch phun mũi 0,25%.
• Thuốc dùng ngoài da: Kem 1 mg/1 g. 
• Thuốc phun: 10 mg/25 g.

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, cao ở gan, thận, tuyến thượng thận và tại vị trí dùng thuốc.

Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1-2 giờ sau uống, 8 giờ sau tiêm bắp và 5 phút sau tiêm tĩnh mạch liều 20 mg. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận. 

Phân bố

Phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể, qua nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa.

Thuốc liên kết với protein đến 77% chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa

Sau khi tiêm, dexamethasone natri phosphate thủy phân nhanh thành dexamethasone. Chuyển hóa ở gan chậm

Thải trừ

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (65% liều bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ), hầu hết ở dạng steroid không liên hợp.

Nửa đời huyết tương là 3,5 - 4,5 giờ. Nửa đời sinh học của dexamethasone là 36 - 54 giờ, đặc biệt thích hợp với các bệnh cần glucocorticoid tác dụng liên tục.

Dược lực học:

Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó tác động đến một số gen được dịch mã.

Dexamethasone có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, ít tác dụng đến cân bằng điện giải. Về hoạt lực chống viêm, dexamethasone mạnh hơn hydrocortisone 30 lần, prednisolone 7 lần

Với liều tác dụng dược lý, dexamethasone dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng ACTH, làm vỏ thượng thận ngừng tiết nội hormon corticosteroid gây suy thứ phát.

Nếu điều trị lâu dài, dùng liều thấp nhất có thể và dùng như một thuốc hỗ trợ.

Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dần, cho đến khi chức năng của trục dưới đồi - yên - thượng thận được hồi phục.