Desipramine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Desipramine

Loại thuốc

Thuốc chống trầm cảm 3 vòng (tricyclic antidepressants - TCA).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg.

Viên nén bao phim: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Desipramine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống, với nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 4 - 6 giờ. Tác dụng chống trầm cảm đôi khi có thể thấy trong 2 - 5 ngày. Thường 2 đến 3 tuần mới thấy tác dụng chống trầm cảm của thuốc.

Phân bố

Thuốc có thể phân bố vào sữa mẹ, nồng độ thuốc trong sữa có thể lớn hơn hoặc bằng nồng độ trong huyết thanh của mẹ.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan qua quá trình oxy hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính 2 - hydroxydesipramine bởi các isoenzyme CYP khác nhau (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4 và CYP2C).

Thải trừ

Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (70%), thời gian bán thải trong huyết tương của desipramine từ 7 đến > 60 giờ.

Dược lực học:

Cơ chế hoạt động của thuốc Desipramine trong điều trị trầm cảm chưa được biết nhưng có thể liên quan đến việc ức chế tái hấp thu norepinephrine và/hoặc serotonin. Ngoài ra, thuốc có liên quan đến các tác dụng kháng cholinergic, an thần, tim mạch và tăng cân hơn so với SSRI.