Liraglutide

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Liraglutide

Loại thuốc

Nhóm thuốc đồng vận GLP-1 (tương tự incretin)

Dạng thuốc và hàm lượng

Bút tiêm: 6mg/ml liraglutide

Bút tiêm dạng phối hợp: 100 units/ml insulin degludec + 3.6 mg/ml liraglutide

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu của liraglutide sau khi tiêm dưới da chậm, đạt nồng độ tối đa khoảng 11 giờ sau khi dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối của liraglutide sau khi tiêm dưới da là khoảng 55%.

Phân bố

Thể tích phân bố sau khi tiêm dưới da khoảng 13L.  Liraglutide liên kết mạnh với protein huyết tương (> 98%).

Chuyển hóa

Liraglutide ít nhạy cảm với chuyển hóa hơn GLP-1 nội sinh và do đó, dipeptidyl peptidase-4 và endopeptidase trung tính chuyển hóa chậm hơn thành các polypeptide nhỏ hơn khác nhau chưa được xác định cấu trúc. Một phần liraglutide có thể được chuyển hóa hoàn toàn thành carbon dioxide và nước.

Thải trừ

6% bài tiết qua nước tiểu và 5% bài tiết qua phân. Thời gian bán thải khoảng 13 giờ.

Dược lực học:

Liraglutide là một chất tương tự peptide-1 giống glucagon ở người được acyl hóa (GLP-1) với 97% trình tự axit amin tương đồng với GLP-1 nội sinh của người. Liraglutide liên kết và kích hoạt thụ thể GLP-1 (GLP-1R) thông qua đó làm tăng cảm giác no và giảm tín hiệu đói chính, dẫn đến giảm trọng lượng cơ thể.

Ngoài ra liraglutide kích thích bài tiết insulin và giảm bài tiết glucagon theo cách phụ thuộc vào glucose, dẫn đến giảm lượng glucose lúc đói và sau ăn. Tác dụng hạ đường huyết rõ rệt hơn ở bệnh nhân tiền đái tháo đường.