XL888 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị ung thư và khối u ác tính.

Bezitramide là một thuốc giảm đau gây nghiện được phát hiện vào năm 1961, được thử nghiệm lâm sàng vào khoảng những năm 1970 [1] và được bán dưới tên Burgodin (R). Sau các trường hợp quá liều gây tử vong ở Hà Lan năm 2004, thuốc đã bị rút khỏi thị trường. Ở Hoa Kỳ Bezitramide không bao giờ được chấp thuận cho sử dụng lâm sàng. Nó hiện là một chất bất hợp pháp được phân loại theo Phụ lục II của Đạo luật về các chất bị kiểm soát. [wiki]

Glycodiazine được sử dụng với chế độ ăn kiêng để hạ đường huyết bằng cách tăng tiết insulin từ tuyến tụy và tăng độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin. Cơ chế hoạt động của glycodiazine trong việc hạ đường huyết dường như phụ thuộc vào việc kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy hoạt động và tăng độ nhạy cảm của các mô ngoại biên với insulin. Glycodiazine có khả năng liên kết với các thụ thể kênh kali nhạy cảm ATP trên bề mặt tế bào tuyến tụy, làm giảm độ dẫn kali và gây khử cực của màng. Khử cực màng kích thích dòng ion canxi thông qua các kênh canxi nhạy cảm với điện áp. Sự gia tăng nồng độ ion canxi nội bào này gây ra sự tiết insulin. Nó được sử dụng cho việc sử dụng đồng thời với insulin để điều trị đái tháo đường không phụ thuộc insulin (loại 2).

CR665 là ứng cử viên phát triển lâm sàng chính từ một loạt các chất chủ vận thụ thể kappa opioid ngoại biên có tính chọn lọc cao. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, CR665 có tính chọn lọc cao đối với thụ thể opioid kappa ngoại biên. Các nghiên cứu trên động vật tiền lâm sàng cho thấy CR665 là một hợp chất giảm đau mạnh. Ngoài ra, không giống như opioids hiện được bán trên thị trường, CR665 không tạo ra sự ức chế vận chuyển đường ruột (hồi tràng), gây ức chế hô hấp hoặc gợi ra các dấu hiệu hưng phấn hoặc nghiện trong mô hình động vật. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cũng chỉ ra rằng CR665 sở hữu các hoạt động chống viêm.

Etiracetam đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT01137110 (So sánh thời gian ngắn Levetiracetam với Khóa học mở rộng để điều trị dự phòng co giật sau xuất huyết dưới nhện (SAH)).

Ascrinvacumab đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản của Neoplasms, Khối u rắn tiên tiến, Ung thư biểu mô tế bào, Tế bào gan và U trung biểu mô ác tính.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Artesunate (Artesunat)

Loại thuốc

Thuốc chống sốt rét

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg, 200 mg

Bột thuốc pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chứa 60 mg acid artesunic khan, kèm dung dịch pha tiêm natri bicarbonat 5%

Viên đặt trực tràng 100 mg, 400 mg.

Elobixibat đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu về điều trị và khoa học cơ bản về Rối loạn mỡ máu, Táo bón, Táo bón mãn tính, Táo bón chức năng và Táo bón vô căn mãn tính.

Elafibranor (tên mã GFT505) là một loại thuốc đa phương thức và đa năng để điều trị rối loạn mỡ máu do xơ vữa động mạch cho một bệnh nhân thừa cân có hoặc không có bệnh tiểu đường. Đây là một phương pháp điều trị bằng miệng tác động đến 3 loại PPAR (PPARa, PPARg, PPARd) với một hành động ưu tiên đối với PPARa. Tính đến tháng 2 năm 2016, elafibranor đã hoàn thành 8 thử nghiệm lâm sàng và giai đoạn III đang được tiến hành.

Cortivazol đang được điều tra trong thử nghiệm lâm sàng NCT00804895 (Nhức đầu Cortivazol tiêm (CHCI)).

Alpha-tocopherol là dạng vitamin E chính được cơ thể con người ưu tiên sử dụng để đáp ứng các yêu cầu ăn kiêng phù hợp. Cụ thể, đồng phân lập thể RRR-alpha-tocopherol (hay đôi khi được gọi là stereoisome d-alpha-tocopherol) được coi là sự hình thành tự nhiên của alpha-tocopherol và thường thể hiện tính khả dụng sinh học lớn nhất trong số tất cả các đồng phân lập thể alpha-tocopherol. Hơn nữa, các nhà sản xuất thường chuyển đổi thành phần phenol của vitamin thành este bằng axit axetic hoặc succinic, tạo ra một hợp chất như alpha-tocopherol succinate ổn định hơn và dễ sử dụng hơn trong các chất bổ sung vitamin [A32956, A32957]. Alpha-tocopherol succinate sau đó được chỉ định phổ biến nhất để bổ sung chế độ ăn uống ở những người có thể chứng minh sự thiếu hụt thực sự của vitamin E. Bản thân vitamin E được tìm thấy tự nhiên trong các loại thực phẩm khác nhau, được thêm vào trong các sản phẩm thương mại như một chất bổ sung chế độ ăn uống. Các chế độ ăn uống được khuyến nghị (RDAs) cho vitamin E alpha-tocopherol là: nam = 4 mg (6 IU) nữ = 4 mg (6 IU) ở độ tuổi 0-6 tháng, nam = 5 mg (7,5 IU) nữ = 5 mg (7,5 IU) ở độ tuổi 7-12 tháng, nam = 6 mg (9 IU) nữ = 6 mg (9 IU) ở độ tuổi 1-3 tuổi, nam = 7 mg (10,4 IU) nữ = 7 mg (10,4 IU) ở độ tuổi 4-8 tuổi, nam = 11 mg (16,4 IU) nữ = 11 mg (16,4 IU) ở độ tuổi 9-13 tuổi, nam = 15 mg (22,4 IU) nữ = 15 mg (22,4 IU) mang thai = 15 mg (22,4 IU) cho con bú = 19 mg (28,4 IU) ở độ tuổi 14+ [L2120]. Hầu hết các cá nhân có được lượng vitamin E đầy đủ từ chế độ ăn uống của họ; thiếu vitamin E chính hãng được coi là hiếm. Tuy nhiên, vitamin E được biết đến là một chất chống oxy hóa hòa tan trong chất béo có khả năng trung hòa các gốc tự do nội sinh. Do đó, hoạt động sinh học của vitamin E này tiếp tục tạo ra sự quan tâm và nghiên cứu xem liệu khả năng chống oxy hóa của nó có thể được sử dụng để giúp ngăn ngừa hoặc điều trị một số bệnh khác nhau như bệnh tim mạch, bệnh mắt, tiểu đường, ung thư và hơn thế nữa. Tuy nhiên, hiện tại, vẫn còn thiếu dữ liệu và bằng chứng chính thức để hỗ trợ cho bất kỳ chỉ định bổ sung nào như vậy đối với việc sử dụng vitamin E. Hơn nữa, mặc dù người ta thường tin rằng alpha-tocopherol succinate sẽ tự nhiên chứng minh dược lực học vitamin E-tocopherol nói chung như vậy sau khi trải qua quá trình khử ester hợp lý trong ruột [A32956, A32957], vẫn đang có nghiên cứu cho thấy rằng alpha-tocine Bản thân hợp chất có khả năng khơi gợi khả năng chống ung thư [L2699, A32959] và các hoạt động trung gian chống viêm [A32958] duy nhất từ dạng alpha-tocopherol và các este alpha-tocopherol khác [L2699, A32958, A32959].

Alvocidib là một flavonoid tổng hợp dựa trên chiết xuất từ một loại cây của Ấn Độ để điều trị ung thư. Nó hoạt động bằng cách ức chế kinase phụ thuộc cyclin, bắt giữ sự phân chia tế bào và gây ra apoptosis trong các tế bào ung thư phổi không nhỏ.