Cyproterone acetate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cyproterone acetate

Loại thuốc

Thuốc hormon kháng androgen

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg, 100 mg

Viên nén bao đường dạng hỗn hợp: 2 mg/ 0,035 mg 

Viên nén bao phim dạng hỗn hợp: 2 mg/ 2 mg

Dược động học:

Hấp thu

Hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn trên một khoảng liều rộng. Sinh khả dụng của cyproterone acetate hầu  như hoàn toàn, khoảng 88%.

Phân bố

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 3 giờ. Cyproterone acetate gần như chỉ liên kết  với albumin huyết tương. Bởi vì liên kết với protein là không đặc hiệu, những thay đổi về mức độ SHBG (globulin liên kết hormone giới tính) không ảnh hưởng đến dược động học của cyproterone acetate.

Chuyển hóa

Cyproterone acetate được chuyển hóa bằng nhiều con đường khác nhau gồm: hydroxyl hóa và liên hợp, chất chuyển hóa chính trong huyết tương là dẫn xuất 15 β-hydroxycyproterone. Quá trình chuyển hóa pha 1 chủ yếu xúc tác bởi enzyme cytochrome P450 CYP3A4.

Thải trừ

Một phần nguyên vẹn qua mật, phần lớn qua nước tiểu dạng chuyển hóa. Tỉ lệ qua nước tiểu/ mật là 3:7. T1/2= 1,7 ngày.

Dược lực học:

Cyproterone acetate ức chế cạnh tranh tác dụng androgen tại thụ thể androgen trên các cơ quan đích như tuyến tiền liệt, tuyến sinh dục, vỏ thượng thận. 

Cyproterone acetate kháng gonadotropin gây giảm  tổng hợp testosterone tinh hoàn làm giảm testosterone trong huyết thanh.