Tavaborole

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tavaborole

Loại thuốc

Thuốc chống nấm

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch bôi ngoài da: 5% (mỗi ml dung dịch chứa 43,5 mg tavaborole)

Dược động học:

Hấp thu và phân bố

Sau khi bôi dung dịch thuốc tavaborole 5% tại chỗ lên móng chân, thuốc sẽ thấm vào móng và nồng độ thấp được hấp thu toàn thân. Tavaborole được chứng minh là có tác dụng chống nấm sau 5 ngày dùng tại chỗ.

Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 3,54 ng/ml (khoảng 0,618–10,2 ng/ml) sau khi dùng một liều duy nhất và 5,17 ng/ml (khoảng 1,51–12,8 ng/ml) sau 14 ngày liên tục khi dùng dung dịch bôi tavaborole một lần/ngày.

Thời gian trung bình để đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương là 8,03 giờ (khoảng 0,47–24 giờ) sau 14 ngày liên tục dùng thuốc bôi một lần mỗi ngày.

Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 14 ngày bôi thuốc mỗi ngày một lần.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu toàn thân, hầu hết thuốc tavaborole đều được chuyển hóa.

Thải trừ

Thuốc được hấp thu toàn thân chủ yếu được thải trừ qua thận.

Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương là 28,5 giờ sau 14 ngày liên tục khi bôi một lần mỗi ngày lên móng chân.

Dược lực học:

Dung dịch tại chỗ tavaborole là thuốc chống nấm oxaborole có chứa boron.

Sự tích hợp boron vào cấu trúc tuần hoàn của phân tử cho phép tạo ra sự ổn định cao hơn, tính sẵn có sinh lý cao hơn tại vị trí tác dụng cần thiết, và khả năng liên kết đích hiệu quả và tính chọn lọc.

Tavaborole có hoạt tính kháng nấm chống lại một số loại nấm da, bao gồm T. mentagrophytes và T. rubrum. Cũng có hoạt tính in vitro chống lại Candida albicans.

Cơ chế kháng nấm bằng cách ức chế enzym aminoacyl-transfer ribonucleic acid (tRNA) synthetase (AARS), dẫn đến ức chế tổng hợp protein của nấm. Ức chế khả năng chỉnh sửa của leucyl-tRNA synthetase; thể hiện tính chọn lọc tương đối tốt đối với enzym nấm này.

Khả năng chống nấm không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của keratin.

Cho đến nay, không có bằng chứng nào cho thấy T. mentagrophytes hoặc T. rubrum phát triển khả năng kháng thuốc tavaborole sau khi điều trị nấm móng tại chỗ lâu dài do các loại nấm da này gây ra.