Clopidogrel

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clopidogrel

Loại thuốc

Thuốc chống kết tập tiểu cầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 75mg, 300mg.

Dược động học:

Hấp thu

Clopidogrel được hấp thu nhanh qua đường uống và không hoàn toàn. Mức độ hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Chất chuyển hóa chính của Clopidogrel đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi uống liều 75 mg. Nồng độ trong huyết tương của Clopidogrel tại thời điểm 2 giờ sau khi uống rất thấp, không được xác định được.

Phân bố

Clopidogrel và chất chuyển hóa chính gắn kết thuận nghịch với protein huyết tương với tỉ lệ cao (98% và 94%).

Chuyển hóa

Clopidogrel được chuyển hóa nhiều qua gan, chất chuyển hóa chính là dẫn xuất acid carboxylic không có hoạt tính. Chất chuyển hóa có hoạt tính là một dẫn chất thiol, hình thành bởi sự oxy hóa clopidogrel thành 2-oxo-clopidogrel và sự thủy phân. Sự oxy hóa được điều hòa bởi CYP 2C19 và các isoenzyme khác như 2B6, 3A4, 1A1, 1A2.

Thải trừ

Clopidogrel và chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu và phân với tỉ lệ là 50% và 46% liều đường uống. Thời gian bán thải của dẫn xuất acid carboxylic khoảng 8 giờ.

Dược lực học:

Clopidogrel là một chất ức chế kết tập tiểu cầu. Thuốc ở dạng tiền chất được chuyển hóa ở gan thành dạng thiol có hoạt tính.

Cơ chế tác động của Clopidogrel là ức chế thụ thể adenosin diphosphat (ADP receptor).

Chất chuyển hóa có hoạt tính của Clopidogrel gắn cạnh tranh chọn lọc và ức chế vị trí P2Y12 của thụ thể ADP trên bề mặt tiểu cầu, do đó sẽ ức chế sự gắn của ADP vào thụ thể và dẫn tới ức chế hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa tiểu cầu, phức hợp này cần thiết để gắn fibrinogen - tiểu cầu làm ức chế kết tập tiểu cầu.

Clopidogrel còn ức chế giải phóng hạt đặc (chứa ADP, calci và serotonin) tiểu cầu qua trung gian ADP và hạt alfa (chứa fibrinogen và thrombospondin), các hạt này chứa các chất có tác dụng tăng cường ngưng tập tiểu cầu.