Ciclopirox

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Ciclopirox (Ciclopirox Olamine).

Loại thuốc

Thuốc kháng nấm tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Gel 0,77%
• Dầu gội đầu 1%
• Dung dịch 8%
• Kem 0,77%
• Lotion 0,77%

Dược động học:

Hấp thu

Thuốc Ciclopirox có khả năng hấp thu qua da nhanh nhưng tỉ lệ hấp thu thấp khi bôi lên da lành. Độ thẩm thấu của thuốc sau khi bôi lotion 0,77% tương đương với 0,77% kem. Sự hấp thu toàn thân của 0,77% gel cao hơn so với 0,77% kem.

Thuốc có khả năng thâm nhập qua tóc và móng tay, được hấp thu qua lớp biểu bì và nang lông vào các tuyến bã nhờn và lớp hạ bì, trong khi một phần vẫn nằm trong lớp sừng.

Phân bố

Phân bố qua nhau thai với một lượng rất nhỏ ở động vật. Khả năng liên kết protein huyết tương của thuốc khoảng 94 - 98%.

Chuyển hóa

Ciclopirox liên hợp gần như hoàn toàn với axit glucuronic; khoảng 1 - 2% thuốc dường như được chuyển hóa thành N-desoxyciclopirox và một chất chuyển hóa chưa xác định khác.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết nhanh chóng và gần như hoàn toàn qua nước tiểu. Sự bài tiết qua phân không đáng kể. Thời gian bán thải khoảng 1,7 giờ sau khi thoa kem hoặc lotion 0,77%.

Thời gian bán thải qua thận khoảng 5,5 giờ sau khi bôi gel 0,77%.

Dược lực học:

Ciclopirox là thuốc kháng nấm tại chỗ phổ rộng nhóm hydroxypyridon, được dùng điều trị các trường hợp bệnh ngoài da do nhiễm các loài nấm gây bệnh khác nhau như: Bệnh nấm da thân (tinea corporis), nấm da chân (tinea pedis), nấm da đùi (tinea crusis), nấm Candia và nấm lang ben.

Cơ chế tác dụng của Ciclopirox là tạo phức chelat với các ion đa hóa trị (Fe3+ hoặc Al3+), dẫn đến sự ức chế các enzym phụ thuộc ion kim loại chịu trách nhiệm về sự thoái hoá peroxid trong tế bào nấm, dẫn đến tiêu hủy tế bào nấm.

Ciclopirox thể hiện hoạt tính diệt nấm trên in vitro đối với Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporumcanis và Candida albicans.