Siltuximab

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Siltuximab là một kháng thể miễn dịch đơn dòng miễn dịch G1-kappa tinh tinh (người-chuột) được sản xuất trong một dòng tế bào buồng trứng của chuột đồng (CHO) của Trung Quốc bằng công nghệ DNA tái tổ hợp. Siltuximab ngăn chặn sự gắn kết IL-6 với các thụ thể IL-6 hòa tan và gắn màng bằng cách hình thành các phức chất có ái lực cao với interleukin-6 của con người (IL-6). Việc sử dụng nó được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh Casteld đa trung tâm (MCD) âm tính với virus suy giảm miễn dịch ở người (HIV) và âm tính herpesvirus-8 ở người (HHV-8). MCD là một rối loạn máu hiếm gặp do sản xuất IL-6 bị điều hòa, tăng sinh tế bào lympho và sự mở rộng của các hạch bạch huyết sau đó. Nó được dùng dưới dạng tiêm truyền tĩnh mạch 1 giờ mỗi 3 tuần.

Dược động học:

Siltuximab tạo phức với IL-6 ở người và ngăn chặn sự gắn kết với các thụ thể IL-6 hòa tan và gắn màng, do đó ức chế sự tăng sinh của tế bào lympho.

Dược lực học:

Các phức hợp kháng thể-IL-6 trung hòa siltuximab can thiệp vào các phương pháp định lượng IL-6 dựa trên miễn dịch hiện tại, do đó không nên sử dụng phép đo nồng độ IL-6 huyết thanh hoặc huyết tương trong quá trình điều trị. Đồng thời, các enzyme cytochrom P450 trong gan bị điều hòa bởi các kích thích nhiễm trùng và viêm, bao gồm các cytokine như IL-6. Bằng cách ngăn chặn tín hiệu IL-6 thông qua điều trị bằng siltuximab, hoạt động CYP450 có thể được tăng lên dẫn đến chuyển hóa nhanh hơn các thuốc là chất nền CYP450.