Chlorotoxin I-131

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Clorotoxin I-131 được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị ung thư não. Clorotoxin I-131 liên kết và làm giảm hoạt động của ma trận metallicoproteinase (MMP) điều chỉnh hoạt động của các kênh clorua trên màng tế bào. Clorotoxin là một peptide 36-amino-acid nhỏ liên kết chọn lọc với các tế bào u thần kinh đệm nhưng không phải nhu mô não bình thường. Nó là phiên bản tổng hợp của một chất độc thần kinh được phân lập từ nọc độc của loài bọ cạp khổng lồ Israel Yellow Leiurus quonthestriatus. Phiên bản tổng hợp của peptide này đã được sản xuất và liên kết cộng hóa trị với iốt 131 như một phương tiện nhắm mục tiêu bức xạ đến các tế bào khối u trong điều trị ung thư não. Các tác dụng chọn lọc của Chlorotoxin I-131 được điều chỉnh bởi tác động của nó đối với các thụ thể MMP2.

Dược động học:

TX liên kết và làm giảm hoạt động của ma trận metallicoproteinase (MMP) điều chỉnh hoạt động của các kênh clorua trên màng tế bào. CTX làm giảm khả năng di chuyển của các tế bào u thần kinh đệm thông qua các không gian ngoại bào chặt chẽ trong mô não do ức chế MMP2, vì điều này ngăn cản các tế bào co lại và giải phóng khỏi ma trận ngoại bào.

Dược lực học:

Là một phiên bản tổng hợp của một chất độc thần kinh được phân lập từ nọc độc của loài bọ cạp khổng lồ Israel màu vàng Leiurus Qu vayestriatus, TM-601 là một peptide 36 axit amin nhỏ đã được sản xuất và liên kết hóa trị với iốt 131 ((131) I-TM-601) . Liên kết độc đáo của nó với các tế bào gliomal làm cho nó trở thành một phương tiện độc nhất để nhắm mục tiêu bức xạ đến các tế bào khối u trong điều trị ung thư não.