Chloramphenicol

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Chloramphenicol

Loại thuốc

Kháng sinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén và nang 0,25 g chloramphenicol hay chloramphenicol palmitat.
Lọ 1 g chloramphenicol (dạng natri succinat) để pha tiêm.
Thuốc nhỏ mắt (5 ml, 10 ml) 0,4%, 0,5% chloramphenicol.
Tuýp 5 g mỡ tra mắt 1% cloramphenicol.
Mỡ hoặc kem bôi ngoài da 1%, 5% chloramphenicol.
Dung dịch nhỏ tai 5%, 10%.

Dược động học:

Hấp thu

Chloramphenicol được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Chloramphenicol palmitat thủy phân trong đường tiêu hóa và được hấp thu dưới dạng chloramphenicol tự do.

Sau khi tiêm tĩnh mạch chloramphenicol natri succinat, có sự khác nhau đáng kể giữa các cá thể về nồng độ chloramphenicol trong huyết tương, tùy theo độ thanh thải của thận.

Sau khi dùng tại chỗ ở mắt, chloramphenicol được hấp thu vào thủy dịch.

Phân bố

Chloramphenicol phân bố rộng khắp trong phần lớn mô cơ thể và dịch, kể cả nước bọt, dịch cổ trướng, dịch màng phổi, hoạt dịch, thủy dịch và dịch kính. Nồng độ thuốc cao nhất trong gan và thận. Chloramphenicol gắn kết khoảng 60% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Chloramphenicol bị khử hoạt chủ yếu ở gan do glucuronyl transferase.

Thải trừ

Ở người lớn có chức năng gan và thận bình thường, khoảng 68 - 99% một liều uống chloramphenicol thải trừ qua nước tiểu trong 3 ngày chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính; một lượng nhỏ chloramphenicol dưới dạng không đổi bài tiết trong mật và phân.

Dược lực học:

Chloramphenicol thường có tác dụng kìm khuẩn, nhưng có thể diệt khuẩn ở nồng độ cao hoặc đối với những vi khuẩn nhạy cảm cao. Chloramphenicol ức chế tổng hợp protein ở những vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn vào tiểu thể 50S của ribosom.

Chloramphenicol cũng ức chế tổng hợp protein ở những tế bào tăng sinh nhanh của động vật có vú; tác dụng gây ức chế tủy xương có hồi phục của chloramphenicol có thể là hậu quả của ức chế tổng hợp protein trong ty thể các tế bào tủy xương. Chloramphenicol có hoạt tính ức chế miễn dịch nếu cho dùng toàn thân trước khi kháng nguyên kích thích cơ thể; tuy vậy, đáp ứng kháng thể có thể không bị ảnh hưởng đáng kể khi dùng chloramphenicol sau kháng nguyên.