Bromfenac

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Bromfenac natri sesquihydrate.

Loại thuốc

Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID).

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0.09% - 1 ml dung dịch chứa 0,9 mg bromfenac (dưới dạng natri sesquihydrate) – chai 5 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Bromfenac thấm hiệu quả vào giác mạc của bệnh nhân đục thủy tinh thể: Một liều duy nhất dẫn đến nồng độ thủy dịch đỉnh trung bình là 79 ± 68 ng / ml ở 150-180 phút sau khi dùng thuốc. Nồng độ được duy trì trong 12 giờ trong thủy dịch với mức có thể đo được lên đến 24 giờ trong các mô mắt chính bao gồm cả võng mạc. Sau khi dùng hai lần mỗi ngày với thuốc nhỏ mắt bromfenac, nồng độ trong huyết tương không thể định lượng được.

Phân bố

Bromfenac liên kết cao với protein huyết tương. Trong ống nghiệm, 99.8% liên kết với protein trong huyết tương người.

Chuyển hóa

Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng bromfenac được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C9, không có ở cả thể mi và võng mạc / màng mạch và mức độ enzyme này trong giác mạc nhỏ hơn 1% so với mức độ ở gan tương ứng.

Thải trừ

Sau khi nhỏ mắt, thời gian bán thải của bromfenac trong thủy dịch là 1,4 giờ cho thấy sự đào thải nhanh chóng.

Sau khi uống 14C-bromfenac cho người tình nguyện khỏe mạnh, bài tiết qua nước tiểu được coi là con đường chính của bài tiết phóng xạ, chiếm khoảng 82% trong khi bài tiết qua phân chiếm khoảng 13% liều dùng.

Dược lực học:

Bromfenac là một loại thuốc chống viêm không steroid (NSAID) có hoạt tính chống viêm được cho là do khả năng ngăn chặn sự tổng hợp prostaglandin bằng cách ức chế chủ yếu cyclooxygenase 2 (COX-2). Cyclooxygenase 1 (COX-1) chỉ bị ức chế ở một mức độ nhỏ.