Biphenyl dimethyl dicarboxylate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Biphenyl dimethyl dicarboxylate (biphenyl dimethyl dicarboxylat).

Loại thuốc

Thuốc bảo vệ tế bào gan.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén: 7,5 mg, 25 mg.
• Viên nang mềm: 3 mg.

Dược động học:

Hấp thu

Biphenyl dimethyl dicarboxylate hấp thụ 30% qua đường uống.

Phân bố

Chưa có thông tin.

Chuyển hóa

Sau khi tác dụng ở gan, thuốc được chuyển hóa nhanh chóng. Chất chuyên hoá chính trong nước tiêu sau khi thuỷ phân với glucuronidase đã được phân lập bởi sắc ký lớp mỏng và đã được đồng nhất bằng các phổ MS, IR, và NMR. Chất này chính là 4-hydroxylated biphenyl dimethyl dicarboxylate (4-OH- biphenyl dimethyl dicarboxylate).

Thải trừ

Lượng thuốc không biến đổi được bài tiết qua phân là 60–80% liều uống vào ở người tình nguyện.

Dược lực học:

Biphenyl dimethyl dicarboxylate là chất tổng hợp tương tự Schisandrin C, một thành phần được phân lập từ quả Ngũ vị tử (Fructus schisandrae), một loại thuốc cổ truyền của truyền của Trung Hoa. Fructus schisandrae có tác dụng cải thiện chức năng gan và cải thiện các triệu chứng ở bệnh nhân viêm gan siêu vi B mạn tính. Biphenyl dimethyl dicarboxylate là chất trung gian để tổng hợp chất đồng phân vị trí của Schisandrin C.

Biphenyl dimethyl dicarboxylate đã được chứng minh qua các thử nghiệm trên chuột và thỏ là có tác động bảo vệ chống lại các tổn thương ở gan gây bởi các chất hóa học, như prednisolone, carbon tetrachloride, thioacetamide và D-galactosamine. Biphenyl dimethyl dicarboxylate ức chế sự peroxide hóa lipid của microsome gan gây bởi carbon tetrachloride và ức chế liên kết cộng hóa trị của carbon tetrachloride gắn vào các lipid ở microsome.

Ngoài ra, biphenyl dimethyl dicarboxylate còn làm tăng đáng kể khả năng giải độc của gan và chống lại tác động gây đột biến các chất hóa học có khả năng gây ung thư, như aflatoxin B và benz(a)pyrene. Độc tính của biphenyl dimethyl dicarboxylate rất thấp. Không có tác động gây quái thai hay đột biến nào được ghi nhận.