Bardoxolone
Phân loại:
Dược chất
Mô tả:
Bardoxolone đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị LYMPHOMA và khối u rắn. Nó là một triterpenoid tổng hợp và là chất kích hoạt mạnh mẽ các con đường truyền tín hiệu nhạy cảm với oxi hóa khử gây ra cái chết tế bào được lập trình (apoptosis) trong các tế bào ung thư chịu áp lực oxy hóa nội tại cao. Ngược lại, Bardoxolone trong các tế bào bình thường tạo ra các phản ứng chống oxy hóa / chống viêm bảo vệ.
Dược động học:
Bardoxolone, một triterpenoid tổng hợp, là một chất kích hoạt rất mạnh các con đường truyền tín hiệu nhạy cảm với oxi hóa khử gây ra cái chết tế bào được lập trình (apoptosis) trong các tế bào ung thư đang chịu mức độ oxy hóa nội tại cao. Ngược lại, Bardoxolone trong các tế bào bình thường tạo ra các phản ứng chống oxy hóa / chống viêm bảo vệ. Nghiên cứu chuyên sâu về mô hình động vật ung thư ở người đã chứng minh rằng Bardoxolone là một chất chống ung thư mạnh với khả năng đặc trưng để ức chế sự tăng trưởng và gây ra sự hồi quy của khối u như một tác nhân duy nhất và kết hợp với xạ trị và hóa trị. Bardoxolone cũng ức chế tổn thương do bức xạ và hóa trị liệu (ví dụ, viêm niêm mạc miệng) trong các mô bình thường ở mức liều cũng tạo ra tác dụng chống ung thư. Bardoxolone gây ra apoptosis thông qua cả hai cơ chế độc lập và phụ thuộc caspase, sau này liên quan đến kích hoạt caspase-8, phân tách thầu, phát hành cytochrom c và kích hoạt caspase-3. Hơn nữa, các con đường JNK, p38 và ERK có liên quan đến quá trình apoptosis gây ra bởi Bardoxolone của các dòng tế bào khối u qua trung gian oxy hóa nội bào bị phá vỡ và liên quan đến giảm glutathione và tăng các loại oxy phản ứng. Nghiên cứu cho thấy Bardoxolone tăng cường protein p42 CEBPA ở cấp độ dịch mã. [A3973]
Dược lực học:
Sản phẩm liên quan
