Pentoxifylline

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Pentoxifylline (Pentoxifyllin)

Loại thuốc

Thuốc tác dụng trên độ nhớt của máu

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén giải phóng kéo dài, viên nén bao phim: 400 mg

Dược động học:

Hấp thu

Việc uống Pentoxifylline với thức ăn làm chậm sự hấp thu và làm giảm các nồng độ đỉnh trong huyết tương, nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu. Pentoxifylline được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn (hơn 95%) sau khi uống, nhưng chịu sự chuyển hóa lần

đầu mạnh ở gan (60 - 70%). Sau khi dùng nhiều liều, thời gian bắt đầu tác dụng là 2 - 4 tuần. Thời gian đạt nồng độ tối đa: Trong vòng 2 - 4 giờ.

Phân bố

Pentoxifylline và các chất chuyển hóa phân bố vào các mô và dịch cơ thể chưa được biết đầy đủ. Có ít chứng cứ cho rằng thể tích phân bố của Pentoxifylline không thay đổi nhiều ở người bị xơ gan. 45% Pentoxifylline gắn kết với màng hồng cầu.

Chuyển hóa

Pentoxifylline được chuyển hóa đầu tiên bởi hồng cầu và sau đó bởi gan. Một số chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học.

Thải trừ

Pentoxifylline được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa và thải trừ qua phân với tỷ lệ < 4%.

Dược lực học:

Pentoxifylline là một dẫn chất của xanthin có tác dụng chủ yếu làm giảm độ nhớt của máu, có thể do làm hồng cầu dễ uốn biến dạng, làm giảm bám dính và kết tập của tiểu cầu, làm giảm nồng độ fibrinogen huyết tương và làm tăng hoạt tính tiêu fibrin. Hồng cầu dễ uốn biến dạng là do ức chế phosphodiesterase và kết quả là AMP vòng tăng trong hồng cầu.

Giảm độ nhớt của máu đã cải thiện được lưu lượng máu, làm tăng lưu lượng máu đến các mô bị thiếu máu cục bộ và tăng nồng độ oxy mô ở người bị viêm tắc mạn tính động mạch ngoại biên.

Pentoxifylline cũng làm tăng áp lực oxy ở vỏ não và dịch não tủy, đã được dùng để điều trị một số bệnh về tuần hoàn não. Pentoxifylline cũng ức chế sản xuất ra một cytokin, yếu tố alpha hoại tử u (TNFα) và đặc tính này đang được nghiên cứu điều trị một số bệnh.