Aztreonam

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aztreonam

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm beta-lactam (monobactam).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bột pha tiêm (chứa L-arginin 780 mg/g): Lọ 0,5 g, 1 g, 2 g.
• Dịch tiêm truyền 1 g/50 ml (trong 3,4% dextrose), 2 g/50 ml (trong 1,4% dextrose).

Dược động học:

Hấp thu

Aztreonam hấp thu kém qua đường tiêu hóa do đó phải tiêm. Hấp thu tốt sau khi tiêm bắp và nồng độ đỉnh huyết thanh thường đạt được trong vòng một giờ.

Phân bố

Aztreonam phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể, dịch tủy não, chất tiết phế quản, dịch màng bụng, xương, sữa mẹ và qua nhau thai.

Thể tích phân bố:

• Sơ sinh: 0,26 - 0,36 lít/kg;
• Trẻ em: 0,2 - 0,29 lít/ kg;
• Người lớn: 0,2 lít/kg.

Thuốc gắn vào protein: 56%.

Chuyển hóa

Aztreonam chuyển hóa một phần. Chất chuyển hóa chính là SQ-26992, không có hoạt tính và được tạo ra bằng cách mở vòng beta-lactam.

Thải trừ

Thải trừ: 60 - 70% thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không chuyển hóa và một phần qua phân.

Thời gian bán thải:

Sơ sinh:

• < 7 ngày, ≤ 2,5 kg: 5,5 - 9,9 giờ;
• < 7 ngày, > 2,5 kg: 2,6 giờ.

Một tuần tuổi - một tháng tuổi: 2,4 giờ.

Trẻ 2 tháng tuổi - 12 tuổi: 1,7 giờ.

Trẻ bị xơ nang tuyến tụy: 1,3 giờ.

Người lớn: 1,3 - 2 giờ (nửa đời kéo dài ở người suy thận).

Thẩm phân: Có thể thẩm phân vừa phải.

Thẩm phân máu: 27% - 58% trong 4 giờ.

Thẩm phân màng bụng: Với 6 giờ lưu dịch thẩm phân trong ổ bụng, loại bỏ khoảng 10% một liều đơn 1 g tiêm tĩnh mạch vào dịch thẩm phân trong vòng 48 giờ sau khi tiêm.

Dược lực học:

Aztreonam là một monobactam và là một kháng sinh beta-lactam đơn vòng tổng hợp, có tác dụng trên nhiều vi khuẩn ưa khí Gram âm. Các monobactam không giống các beta-lactam ở chỗ cấu trúc của chúng chỉ gồm có một vòng beta-lactam và lúc đầu được sản xuất từ Chromobacterium violaceum. Do sự khác nhau về cấu trúc, nên ít nguy cơ dị ứng chéo với các beta-lactam khác.

Tác dụng diệt khuẩn của aztreonam là do thuốc ức chế quá trình tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn nhờ liên kết với protein gắn penicilin-3 (PBP-3) và có một số ái lực đối với PBP1a của vi khuẩn Gram âm nhạy cảm. Aztreonam thường có tính chất diệt khuẩn, nhưng diệt khuẩn chậm hơn so với một số kháng sinh beta-lactam khác như imipenem, cefotaxim, cefoxitin, ceftriaxone.

Aztreonam có phổ kháng khuẩn hẹp, chỉ tác dụng trên các vi khuẩn Gram âm, gồm cả trực khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa). Thuốc không có tác dụng trên các vi khuẩn Gram dương; các vi khuẩn kỵ khí, chlamydia, mycoplasma, nấm và virus.

Thuốc rất bền vững với nhiều beta-lactamase. Aztreonam là một chất kích thích sản xuất beta-lactamase kém và thường không gây cảm ứng hoạt tính enzym của vi khuẩn qua trung gian thể nhiễm sắc.