Apraclonidine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Apraclonidine

Loại thuốc

Chất chủ vận α2–adrenergic chọn lọc, thuốc nhỏ mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch nhỏ mắt 0,5%, 1% w/v (10 mg/mL) dưới dạng apraclonidine hydrochloride.

Dược động học:

Hấp thu

Apraclonidine dùng tại chỗ đạt nồng độ cao nhất sau hai giờ trong thủy dịch, mống mắt, thể mi và thủy tinh thể. Giác mạc có mức độ tập trung cao nhất và đạt đỉnh vào thời điểm sớm nhất (20 phút).

Sau khi nhỏ dung dịch 1% tại chỗ, giảm áp lực nội nhãn thường xảy ra trong vòng 1 giờ và đạt tối đa trong vòng 3 - 5 giờ, tồn tại ít nhất trong 12 giờ.

Phân bố

Sự phân bố vào cả mô mắt và mô toàn thân của con người vẫn chưa được biết rõ. Không biết liệu apraclonidine có đi qua nhau thai hay được phân bố vào sữa hay không.

Chuyển hóa

Sự chuyển hóa vẫn chưa được rõ ràng.

Thải trừ

Thời gian bán thải của apraclonidine khỏi thủy dịch được xác định là khoảng hai giờ.

Thời gian bán thải của thuốc là khoảng 8 giờ.

Dược lực học:

Apraclonidine là một chất chủ vận tương đối chọn lọc alpha-2-adrenergic, không có hoạt tính ổn định màng (gây tê cục bộ) đáng kể. Khi dùng dưới dạng dung dịch nhỏ mắt, apraclonidine có tác dụng làm giảm nhãn áp ở bệnh nhân có hoặc không tăng nhãn áp do có khả năng giảm sản xuất thuỷ dịch.

Cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết rõ.