Apomorphine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Apomorphine

Loại thuốc

Thuốc điều trị Parkinson, thuốc chủ vận dopaminergic.

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm dưới da: 10 mg/ml.

Phim đặt dưới lưỡi: 10mg, 15mg, 20mg, 25mg, 30mg.

Dược động học:

Hấp thu

Khả dụng sinh học sau khi tiêm dưới da là 100%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong 10–60 phút. Đáp ứng điều trị thường đạt được trong 10–20 phút.

Ở những người suy gan, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC đã tăng tương ứng 25 và 10% so với những người khỏe mạnh.

Ở những bệnh nhân suy thận nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC đã tăng lên lần lượt là 50 và 16% so với những người khỏe mạnh. Thời gian để nồng độ đỉnh trong huyết tương không bị ảnh hưởng bởi tình trạng thận.

Phân bố

Thể tích phân bố của apomorphin dưới da là 123-404L với mức trung bình là 218L. Thể tích phân bố rõ ràng của apomorphin ngậm dưới lưỡi là 3630L.

Liên kết với protein huyết tương khoảng 90% (chủ yếu là albumin).

Chuyển hóa

Các đường chuyển hóa chưa được biết. Các con đường chuyển hóa tiềm năng bao gồm sulfation, N –demethyl hóa, glucuronid hóa và oxy hóa.

Thải trừ

Qua nước tiểu (93%) dưới dạng chất chuyển hóa và phân (16%) Thời gian bán thải 40 phút.

Dược lực học:

Apomorphine là một chất kích thích trực tiếp các thụ thể dopamine và mặc dù có cả hai đặc tính chủ vận thụ thể D1 và D2 ​​nhưng không chung con đường vận chuyển hoặc chuyển hóa với levodopa.